PD-1/PD-L1

程序性死亡-1（PD-1）是T细胞上的一种受体，已被证明可以抑制T细胞受体激活信号，当受到其配体，程序性死亡配体1（PD-L1）或PD-L2的结合时。当表达PD-1的T细胞接触表达其配体的细胞时，响应抗原刺激的功能活性，包括增殖，细胞因子分泌和细胞毒性降低。 PD-1 / PD-配体相互作用在感染或肿瘤消退期间或在自身耐受性发展期间下调免疫应答。对PD-1 / PD-L1相互作用的干扰也表明慢性感染系统中T细胞活性增强。慢性淋巴细胞性绒毛膜脑膜炎病毒感染小鼠也表现出改善的病毒清除率和通过阻断PD-L1恢复免疫力。除了增强对慢性抗原的免疫应答外，还显示阻断PD-1 / PD-L1途径增强对疫苗接种的反应，包括在慢性感染的情况下的治疗性疫苗接种。

PD-1/PD-L1-IN-19

PD-1/PD-L1-IN-19(实例22)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19阻断PD-1/PD-L1,IC50为62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。

• CAS号：2156651-18-0
• 分子式：C₃₂H₂₉BrClN₃O₃
• 分子量：618.95
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N2S2-CBMBC

N2S2-CBMBC是一种N2S2溴苄基醚衍生物,作为配体并使用99mTc标记的络合物99mTc-N2S2-CBMBC可以作为显像剂应用于检测PD-L1表达方面,实现肿瘤PD-L1水平的实时、全面、方便检测,克服了免疫组化方法的缺陷[1]。

• CAS号：2547100-02-5
• 分子式：C₃₄H₃₃BrClN₃O₃S₂
• 分子量：711.13
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Latikafusp

Latikafusp(AMG 256)是一种双功能融合蛋白,其包含PD-1靶向抗体和IL-21突变蛋白。Latikafusp旨在激发和延长细胞毒性和记忆T细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp具有实体瘤研究的潜力[1][2]。

• CAS号：2552814-07-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1-IN-17

PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。

• CAS号：1673560-66-1
• 分子式：C₁₃H₂₂N₆O₇
• 分子量：374.35
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依可芙普 α

Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1,最广为人知的是 PD-1) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。

• CAS号：2649758-52-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1抑制剂1

BMS-1是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂。

• CAS号：1675201-83-8
• 分子式：C₂₉H₃₃NO₅
• 分子量：475.576
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：630.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.9±31.5 °C

PD-1/PD-L1-IN-24

PD-1/PD-L1-IN-24是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50值为1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24可通过显著提高IFN-γ水平在细胞水平上恢复T细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24对PBMC毒性低[1]。

• CAS号：2667680-33-1
• 分子式：C₃₄H₃₀ClN₅O₆
• 分子量：640.08
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NP-12

NP-12 是一种 PD-1 信号通道多肽拮抗剂,可作为癌症治疗的免疫调节剂。

• CAS号：1353564-66-5
• 分子式：C₁₄₂H₂₂₅N₃₉O₄₉
• 分子量：3262.00
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN 5

PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。

• CAS号：2170209-51-3
• 分子式：C₂₂H₁₈N₄O₃S
• 分子量：418.47
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Toripalimab

托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：1924598-82-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

杰洛利单抗

Geptanolimab(CBT-501)是一种抗程序性死亡-1(PD-1)的人源化IgG4k单克隆抗体。西匹珠单抗通过竞争作用抑制PD-L1/L2与PD-1的结合。Siplizumab可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2348469-43-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN 5

PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。

• CAS号：2170209-52-4
• 分子式：C₂₂H₁₈N₄O₃S_.xC₂HF₃O₂
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rosnilimab

罗斯尼利单抗是一种针对PD-1的人源化IgG1-κ抗体[1][2]。

• CAS号：2412764-40-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD1-PDL1-IN 1

PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。

• CAS号：2005454-12-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zeluvalimab

Zeluvalimab(AMG-404)是一种针对PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2315361-37-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

索布瑞芙普α

Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。

• CAS号：2637466-37-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Serplulimab

Serplulmab是人源化单克隆抗PD-1抗体[1]。

• CAS号：2231029-82-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ezabenlimab

Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。

• CAS号：2249882-54-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

纳武单抗

Nivolumab(抗PD-1)是一种程序性死亡受体-1(PD-1),可阻断人IgG4抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌[1]。

• CAS号：946414-94-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达布苏塔单抗

Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274(程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1)人源化单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。

• CAS号：2307144-65-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tagitanlimab

他吉他单抗(HBM-9167)是一种人源化抗PD-L1抗体(IgG1κ型)。他吉他单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。他吉他单抗在复发性或转移性鼻咽癌(NPC)中具有研究潜力[1][2]。

• CAS号：2417649-97-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Balstilimab

Balstilimab(AGEN2034)是一种针对PD-1的全人单克隆IgG4抗体[1]。

• CAS号：2148321-77-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pembrolizumab

Pembrolizumab 是一种人源化抗体,为 PD-1 的抑制剂,用于癌症免疫的研究。

• CAS号：1374853-91-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Retifanlimab

Retifanlimab是一种抗程序性细胞死亡蛋白1(抗PD-1)单克隆抗体(mAb)。雷替凡利单抗可用于胃食管腺癌(GEA)的研究[1]。

• CAS号：2079108-44-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD-1/PD-L1-IN 6

PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。

• CAS号：2393983-76-9
• 分子式：C₂₅H₂₆N₂O₃
• 分子量：402.49
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASC-69

ASC-69 (APY69) 是一种有效的PD-1/PD-L1小分子抑制剂。

• CAS号：1216665-50-7
• 分子式：C₁₉H₁₉N₇
• 分子量：345.4
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LSD1-IN-27

LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

• CAS号：2904571-94-2
• 分子式：C₂₄H₂₅N₃
• 分子量：355.48
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Manelimab

曼奈利单抗是一种单克隆抗体,可抑制程序性死亡配体1(PD-L1)[1]。

• CAS号：2168561-26-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Izuralimab

伊祖利单抗是一种双特异性IgG1抗体,靶向诱导型T细胞共刺激因子(ICOS/CD278)和PD-1[1]。

• CAS号：2329669-80-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acrixolimab

阿昔单抗是一种人源化IgG4-κ抗体,靶向PD-1[1][2]。

• CAS号：2506324-29-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A