2022215-59-2

• 常用中文名：Dostarlimab
• 常用英文名：Dostarlimab
• CAS号：2022215-59-2
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PD-1/PD-L1
• 发布时间：2023-01-16 12:36:45
• 更新时间：2024-09-21 18:59:15
• Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。

名称

• 英文名: Dostarlimab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Dostarlimab(TSR-042)是一种人源化抗PD-1单克隆抗体。Dostarlimab与人PD-1具有高亲和力,并竞争性地抑制其与配体PD-L1和PD-L2的相互作用,IC50分别为1.8和1.5 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
• 靶点:

  IC50: 1.5 nM (PD-L2/ PD-1), 1.8 nM (PD-L1/ PD-1)[1]

• 体外研究: Dostarlimab(10-10000 ng/mL)以剂量依赖的方式与人和食蟹猴 CD3+T细胞细胞上表达的原生 第1页受体结合[1]。 Dostarlimab(0-375 nM；48小时)在人 CD4+T细胞细胞 百万分之一实验中增加 白细胞介素-2的产生,第50周大约为 1nM在葡萄球菌肠毒素 B(SEB)刺激的 PBMC公司细胞中增加 白细胞介素-2的产生,第50周大约为 0.1nM增强干扰素 (干扰素)-γ的释放,第50周大约为 0.5 nM[1]
• 体内研究: Dostarlimab(200µg/只小鼠；腹腔注射；每周两次,共35天)在人源化小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：人源化NOG-EXL小鼠、A549和MDA-MB-436肿瘤模型[1]剂量：200µg/小鼠给药：腹膜内注射；结果：在A549肺癌模型中对肿瘤生长产生了极大的抑制(终止时肿瘤生长抑制[TGI]为62%)。抗肿瘤活性与肿瘤相关调节性T细胞的减少和肿瘤浸润性CD8+T细胞增加的趋势相关。抑制MDA-MB-436乳腺癌模型的肿瘤生长(TGI为53%)。
• 参考文献:

  [1]. Kumar S, et al. Preclinical characterization of dostarlimab, a therapeutic anti-PD-1 antibody with potent activity to enhance immune function in in vitro cellular assays and in vivo animal models. MAbs. 2021 Jan-Dec;13(1):1954136.