Dimeric coniferylacetate 是一种 NO 产生抑制剂,在 BV-2 小胶质细胞中的 IC50 值为 7.9 μM。
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Bisacurone 是一种天然萜类化合物,对 LPS 诱导的 NO 产生具有抑制活性,IC50 为 29.8 μM。
AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 ((nNOS)) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
Rehmapicrogenin 可从 Rehmannia glutinosa 的根部分离得到,通过抑制iNOS、 COX-2 和 IL-6 表现出有效的抗炎作用。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
Nyasol ((-)-Nyasol) 是一种具抗细菌 (antibacterial)、真抗菌 (antifungal)、抗利什曼原虫 (antileishmanial)、透明质酸酶 (hyaluronidase) 抑制活性的活性化合物。Nyasol 抑制 LTB4 与人中性粒细胞的结合。Nyasol 通过抑制 LPS (HY-D1056) 刺激的 BV-2 小胶质细胞 I-κB 降解来抑制神经炎症反应。
氨基吡啶(Ascensil)是一种有效且非选择性的NO合成酶(NOS)同功酶(iNOS、nNOS、eNOS)抑制剂[1]。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
GW274150是一种新型的NADPH依赖性的iNOS抑制剂。
盐酸AMT是一种选择性诱导型NOS(iNOS)抑制剂,Ki为4.2 nM【1】。
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
19-[(β-D-吡喃葡萄糖基)氧]-19-oxo-ent-labda-8(17),13-二烯-16,15-内酯,新穿心莲内酯的代谢产物,抑制脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮(NO)的产生[1]。
Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。
(+)-Hannokinol可从姜科(AMOMUM TSAO-KO)果实中分离得到。(+)-Hannokinol抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
Lethedoside A 是一种天然黄酮类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生 (NO production) 具有抑制活性。
卡嗪醇B是一种具有二甲基吡喃环的异戊二烯基黄烷,是一氧化氮(NO)产生的抑制剂。卡嗪醇B通过胰岛素Akt信号通路和AMPK激活促进葡萄糖摄取,从而提高胰岛素敏感性。卡嗪醇B具有糖尿病研究的潜力[1][2]。
iNOS-IN-2(化合物53)是诱导型一氧化氮合酶(iNOS)蛋白的有效下调因子。iNOS-IN-2有效抑制NO的产生(IC50=6.4μM)。iNOS-IN-2对慢性炎症具有潜在的治疗作用[1]。
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50: 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
YM-1是一种稳定且可溶的MKT-077(HY-15096)类似物和口服活性Hsp70抑制剂。YM-1诱导HeLa细胞的细胞死亡,并上调p53和p21蛋白的水平[1][2]。
Physalin O是一种可以从角叶藻中分离的大黄素。Physalin O对Hep G2和MCF-7癌细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为31.1和11.4µM。Physalin O抑制一氧化氮(NO)的产生并显示抗炎活性[1][2]。
杂phdoid A(化合物1)是一种抗炎剂。异phdoid A在BV-2细胞中抑制NO生成,IC50为5.93μM[1]。