GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
L-精氨酸-d7(S)-(+)-精氨酸-d7)盐酸盐是氘标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。
N’-硝基-D-精氨酸(NOLA)是一种一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管舒张剂,可松弛平滑肌,增加流向阴茎的血流,改善勃起。N'-硝基-D-精氨酸还通过阻断肿瘤坏死因子α(TNFα)和白细胞介素8(IL8)受体来抑制中性粒细胞迁移[1]。
巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物是诱导型一氧化氮合酶和过氧亚硝酸盐清除剂的选择性抑制剂。巯基乙基胍(MEG)二氢溴化物有可能用于炎症性肠病的研究。
Banoxantron(AQ4N)作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素,可以被还原为一种有效的拓扑异构酶II抑制剂AQ4。班诺沙酮通过iNOS依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantron显示出强烈的细胞毒性和缺氧选择性效应,通过辐射增强[1][2]。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。
二甲氧基姜黄素是姜黄素的衍生物,具有抗炎和抗氧化活性[1][2]。
Alismol是一种天然的倍半萜。Alismol对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞产生INF-γ诱导的一氧化氮具有良好的抑制作用[1]。
Bryonolic酸是一种具有免疫调节、抗炎、抗氧化和抗癌活性的活性三萜化合物[1][2][3]。
1400W dihydrochloride是高效,选择性的诱导型一氧化氮合成酶 (NO synthase) 抑制剂,Ki 值为7 nM。
Luteolin 5-O-glucoside 来自 Cirsium maackii,具有抗炎活性。Luteolin 5-O-glucoside 抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。Luteolin 5-O-glucoside 作用于巨噬细胞,还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
S-MTC (S-Methyl-L-thiocitrulline) dihydrochloride 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
AVE-3085 是一种有效的 nitric oxide synthase 增强剂,常用于治疗心血管疾病。
氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。
7-乙氧基甲红蛋白-d5是氘标记的7-乙氧基甲红蛋白。7-乙氧基Resorufin(Resorufin乙醚)是细胞色素P450,尤其是CYP1A1的荧光底物和竞争抑制剂。7-乙氧基Resorufin也抑制NO合酶[1][2]。
(S) -ZLc002是ZLc-002的S-对映体。ZLc-002是nNOS-Capon偶联的选择性抑制剂。ZLc-002抑制炎症性伤害和化疗诱导的神经性疼痛[1]。
NOS-IN-1 是一种有效的具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂,对人 iNOS (hiNOS),heNOS 和 hnNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM,1.1 μM 和 0.2 μM。
Longiferone B是一种daucane倍半萜,可从Boesenbergia longiflora根茎中分离得到。Longiferone B对NO释放具有抗炎活性,IC50为21.0μM。Longiferone B也抑制iNOS和COX-2 mRNA的表达[1]。
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
MAHMA NONOOATE是NO捐赠者。MAHMA NONOTE有效抑制胶原或ADP诱导的血小板聚集[1]。
卢西酮,一种抗炎剂,可从红果木犀果实中分离出来。卢西酮抑制LPS诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中NO和PGE2的产生。卢西酮还降低TNF-α分泌、iNOS和COX-2表达。Lucidone可阻止NF-κB易位,并抑制JNK和p38MAPK信号。卢西酮还对登革病毒(DENV)具有抑制活性(EC50=25μM)[1][2]。
Nω-烯丙基-L-精氨酸是牛脑一氧化氮合酶(nNOS)的竞争性可逆抑制剂。Nω-烯丙基-L-精氨酸能以时间依赖性方式使NNO失活。Nω-烯丙基-L-精氨酸也是一种底物,产生L-精氨酸、丙烯醛和H2O[1][2]。