Cendakimab(RPC4046；ABT 308；CC-93538)是一种针对IL-13分子的选择性人源化重组单克隆抗体。Cendakimab对人野生型和变体IL-13具有高亲和力和效力,并通过ELISA分别以352pM和631pM的IC50阻断IL-13与IL-13Rα1和IL-13Rβ2的结合。Cendakimab识别野生型人IL-13和常见多态性变体R110Q,结合亲和力分别为52和50pM。Cendakimab可能导致IL-13相关的过敏性/炎性疾病(如哮喘和嗜酸性食管炎)[1]。
CTX-471是CD137的全人单克隆抗体。CTX-47l与重组人、食蟹猴CD137和小鼠CD137具有结合亲和力,Kd值分别为50 nM、61 nM和748 nM。CTX-471可用于免疫调节和癌症研究[1]。
白牡丹素是从半边莲中分离得到的天然产物。Clerodendrin是一种有效的双重白细胞介素-4(IL-4)抑制剂和β-己糖胺酶(Hex)抑制剂[1]。
免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
OSM-SMI-8(NSC642624)是一种有效的OSM(肿瘤抑制素M)拮抗剂。OSM-SMI-8具有研究癌症的潜力[1]。
Talacotuzumab(JNJ 56022473；CSL 362)是一种IgG1型完全人源化的CD123中和单克隆抗体,含有修饰的Fc结构。塔拉科妥单抗对CD123、CD32b/c、CD16-158F和CD16-158V的KDs分别为0.43 nM、188 nM、46 nM和16.8 nM。Talacotuzumab抑制IL-3与CD123的结合,拮抗靶细胞中的IL-3信号传导。Talacotuzumab突变了Fc区,以增加对CD16(FcγRIIIa)的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Talacotuzumab在急性髓系白血病(AML)异种移植小鼠模型[1][2][3][4]中非常有效地体内减少白血病细胞生长。
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
Nanrilkefusp alfa(SO-C101；SOT101)是一种融合蛋白,是IL-15和IL-15Rαsushi+结构域的选择性和强效激动剂融合蛋白。Nanrilkefusp alfa通过诱导记忆性CD8+T细胞、自然杀伤(NK)细胞、γ/δT细胞和NKT细胞的增殖和活化来抑制肿瘤。Nanrilkefusp alfa在各种小鼠肿瘤模型中显示出优异的抗黑色素瘤转移活性,并抑制肿瘤生长[1][2]。
Ginsenoside F3 是从 Panax ginseng 叶片中提取的皂苷,通过调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 和 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,发挥免疫增强活性。
Basiliximab(CHI 621)是一种重组嵌合鼠/人IgG1单克隆抗白细胞介素-2受体抗体。巴西利昔单抗可用于肾移植研究[1]。
IL-17调制器3是一种IL-17调制器(US20200247785A1)。IL-17调节剂3可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Bermekimab(MABp1)是一种针对白介素-1α(IL-1α)的人单克隆抗体。Bermekimab预防肿瘤相关炎症[1]。
IL-17 modulator 2 (compound 159) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 2 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 2 可用于关节炎研究。
IL-17调节剂5(化合物26)是一种IL-17抑制剂,IC50为1nm[1]。
NO-prednisolone 是释放一氧化氮 (NO) 的 Prednisolone 衍生物。NO-prednisolone 有效刺激体内 IL-10 产生。
IL-17 modulator 9 (compound 453) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 9 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 9 可用于炎症研究。
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
Dupilumab (REGN-668) 是针对 IL-4 受体α (IL-4Rα) 的完全人类单克隆抗体,可抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导,显着改善中度至重度特应性皮炎。
Ziltivekimab(COR-001)是一种有效降低血清CRP的人抗IL-6单克隆抗体。Ziltivekimab具有抗炎活性,可用于慢性全身炎症和CKD相关心血管疾病的研究[1]。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
IL-17调节剂1(二钠)是一种口服活性、高效的IL-17调节剂,从专利WO 2020127685中提取。IL-17调节剂1(二钠)可用于银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎等疾病的研究[1]。
Eucalyptol-d6是氘标记的Eucalyptol。桉树醇是5-HT3受体、钾通道、TNF-α和IL-1β的抑制剂。