Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Camidanlumab(HuMax TAC)是一种CD25单克隆抗体。Camidanlumab以细胞表面抗原CD25为靶点,CD25在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。Camidanlumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病[1]。
Spesolimab(BI 655130)是一种抗IL-36R抗体。IL-36参与免疫系统,因为Spesolimab可用于掌跖脓疱病(PPP)研究。Spesolimab与先天性、Th1/Th17和中性粒细胞途径相关的生物标志物减少相关[1][2]。
Simlukafusp alfa(FAP-IL2v)是一种免疫细胞因子,包含抗成纤维细胞活化蛋白α(FAPα)的抗体和仅结合IL-2Rβγ的IL-2变体。同种型：人IgG1[1]。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。
Itepekimab(REGN-3500；SAR-440340)是IL-33的单克隆抗体。在先前的临床研究中,Itepekimab可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab在哮喘中具有临床活性,在慢性阻塞性肺病(COPD)和儿童特应性皮炎(AD)中具有潜在作用[1][2][3][4]。
Astegolimab(MSTT 1041A；RG 6149)是一种人IgG2单克隆抗体,通过靶向ST2(IL-33受体)阻断IL-33信号传导。Astegolimab在慢性阻塞性肺病(COPD)研究中具有潜力[1]。
Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
Erepdekinra是一种白细胞介素-17A(IL-17A)受体拮抗剂[1]。
Lokivetmab(抗犬IL31重组抗体)是一种抗犬IL-31单克隆抗体,可用于研究犬的特应性皮炎(AD)[1]。
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM；对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM)；抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
Sirukumab(CNTO-136)是一种人源化单克隆抗IL6(白细胞介素相关)IgG1κ抗体。Sirukumab在活动性狼疮肾炎研究中具有潜力[1]。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
Inbakicept(ALT-803)是一种IL-15超级拮抗剂复合物,由IL-15突变体和IL-15Rα-Fc融合物组成。Inbakicept可增强抗CD20mAb介导的NK细胞反应和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。依那西普还能增加细胞中的脱颗粒和IFNγ的产生[1]。
Mirikizumab(LY3074828)是一种人源化IgG4单克隆抗体,靶向白介素23的p19亚基。Mirikizumab可用于溃疡性结肠炎的研究[1]。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM),并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎,并有效阻断皮肤和关节炎症。
Vobarilizumab(ALX-0061)是一种抗IL-6R单克隆抗体(mAb)(Kd:0.19pM)。Vobarilizumab由抗IL-6R结构域和抗人血清白蛋白结构域组成。Vobarilizumab可用于炎症性自身免疫疾病的研究,如类风湿关节炎[1][2][3]。
抗人IL-17A是一种完全人源的抗白细胞介素-17A单克隆抗体。抗人IL-17A可用于银屑病发病机制的研究[1]。