Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
白介素II(60-70)是细胞因子白介素II多肽的60-70片段[1]。
Xeligekimab(GR 1501)是一种抗人白细胞介素17A(IL-17A)人源化单克隆抗体。Xeligekimab抑制促炎级联反应[1]。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
Manfidokimab(AK120)是一种抗白细胞介素4受体α(IL-4Rα)IgG4单克隆抗体[1]。
JAK2/STAT3-IN-1(化合物-10a)是一种有效的GP130抑制剂,IC50为3.04µM。JAK2/STAT3-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
Camoteskimab(AVTX-007)是一种全人、高亲和力抗IL-18单克隆抗体。Camoteskicab具有自身炎症疾病研究的潜力,包括成人发病的Still病(AOSD)[1]。
IL-17 modulator 8 (compound 286) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 8 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 8 可用于关节炎研究。
NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
利法利单抗(AK 117)是一种人源化IgG4抗CD47单克隆抗体。利法利单抗不诱导红细胞血凝,并诱导吞噬作用。利法利单抗显示出抗肿瘤活性[1]。
Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。
Elsilimomab(B-E8)是一种抗白介素-6(IL-6)的IgG1单克隆抗体,KD为22pM,IC50为1.4nM。Elsilimomab可用于多发性骨髓瘤、肾细胞癌和类风湿关节炎(RA)[1][2][3]的研究。
脂蛋白A4(LXA4),一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸介质,具有强大的促分解和抗炎双重特性[1]。脂毒素A4抑制与ERK1/2和NF-kB途径相关的人表皮角质形成细胞(NHEK)的增殖和炎性细胞因子/趋化因子的产生[2]。脂毒素A4抑制血清淀粉样蛋白A(SAA)介导的IL-8释放,IC50值为25.74 nM[3]。
LMT-28(LMT28)是IL-6信号传导的特异性阻断剂,通过抑制IL-6Rβ(gp130),IC50为5.9 uM(IL-6诱导的荧光素酶活性),选择性抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化,JAK2和gp130;不影响LIF诱导的STAT3活化,不抑制IL-11对HepG2细胞的刺激;直接和特异性结合gp130,从而抑制gp130与IL-6/IL-6Rα复合物的相互作用;抑制IL-6诱导的人红白血病细胞系TF-1的增殖,IC50为7.5μM;抑制IL-6诱导的TNF-α产生,改善小鼠胰腺炎的进展。
二价牛仔素(DAB 389IL-2)是一种白喉毒素(DT)相关的白细胞介素2(IL-2)融合蛋白毒素,可耗尽表达高亲和力IL-2受体(IL-2R)CD25的细胞。二氟牛仔素与表达IL-2R的细胞结合,并通过白喉毒素片段的内化抑制蛋白质合成[1][2][3]。
Lib2-1 是一种大环肽,是一种 IL-17C/IL-17RE 相互作用抑制剂。Lib2-1可用于自身免疫和炎症疾病的研究。
Gumokimab(AK 111)是一种针对IL-17A的单克隆抗体,可用于银屑病、强直性脊柱炎的研究。Gumokimab竞争性地阻断人IL-17A与IL-17R的结合。
(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
IL-17调节剂4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
Afasevikumab(RG 7624;RO 5553110;NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
Ro26-4550是IL-2/IL-2Rα结合的低微摩尔拮抗剂,IC50值为3μM[1]。