Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
D359-0396 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎性体抑制剂。D359-0396 抑制巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放。D359-0396 还抑制 NLRP3、ASC 的寡聚化和 GSDMD 的裂解。D359-0396 可缓解小鼠 EAE,也可提高小鼠感染性休克后的存活率。
JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。
罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。
SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。
TLR9-IN-1是一种有效且选择性的TLR9抑制剂,其对人类TLR9的IC50值为7nM。TLR9-IN-1可用于研究与不良免疫反应相关的疾病[1]。
L-精氨酸-13C6,15N4((S)-(+)-精氨酸-13C6,15N4)盐酸盐是13C-和15N-标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。
L-精氨酸-d7(S)-(+)-精氨酸-d7)盐酸盐是氘标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。
Reozalimab是一种针对PD-1/PD-L1的双特异性抗体。Reozalimab介导癌症研究中的抗体依赖性细胞毒性[1][2]。
Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。
HS-243(HS243)是一种高效、超选择性IRAK-1/4抑制剂,IC50分别为24/20 nM。HS-243对IRAK-1/4的抑制作用优于所有其他人类激酶,只有最低的TAK1抑制活性(IC50=0.5μm)。HS-243结合在IRAK-4的ATP结合袋中。HS-243可有效降低RA细胞和巨噬细胞的促炎反应,其细胞因子谱与TAK1不同。HS-243降低胰腺癌和乳腺癌细胞系的存活率。
CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
Avacincapad pegol是一种C5补体抑制剂,可减少炎症相关的视网膜色素上皮(RPE)损伤。Avacincapad pegol可用于stargardt黄斑营养不良(STGD1)和地理萎缩(GA)的研究[1][2]。
Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。
VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。
盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。
CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。
舒林酸钠(MK-231)是一种口服活性非甾体抗炎药。舒林酸(钠)用于减轻关节炎引起的疼痛、肿胀和关节僵硬。舒林酸还用于研究脊柱关节炎,痛风性关节炎。舒林酸钠作为一种免疫调节剂,可通过阻断NF-κB信号下调PD-L1,并调节pMMR结直肠癌(CRC)对抗PD-L1免疫治疗的反应,抑制结直肠癌的发展和进展。舒林酸钠还抑制TGF-β1诱导的上皮-间充质转化(EMT),并通过下调SIRT1抑制肺癌细胞迁移和侵袭[1][2]。
Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。
Ordesekimab(AMG 714；PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。