FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
Sequifenadine是一种H1抗组胺药。Sequifenadine有可能用于研究具有过敏症状的炎症性眼病[1][2]。
6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase) 辅因子。
(S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。
L-精氨酸-13C6,15N4,d7((S)-(+)-精氨酸-13C6,15N4,d7)盐酸盐是氘、13C-和15-标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
非甾体抗炎药(NSAID)氟西汀是一种有效的镇痛剂[1][2]。氟曲他芬是体外COX-1和COX-2活性的抑制剂,显示出对COX-I稍高的效力。氟氯他芬用于短期疼痛治疗的研究[3]。
StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
Cemilimab(抗人PD-1)是一种高亲和力程序性死亡受体-1(PD-1)单克隆IgG4抗体,可阻断PD-1/PD-L1介导的T细胞抑制。Cemilimab常用于鳞状细胞皮肤癌研究[1][2]。
CA-4948 是一种有效的、有口服活性的、选择性 IRAK4 激酶抑制剂,IC50 <50 nM。CA-4948 可用于治疗淋巴瘤。
BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。
COX-2-IN-24是一种口服活性COX-1抑制剂,IC50值为0.17μM,具有抗炎和低溃疡形成活性。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少症的低血小板计数。
Schiarisanrin A (Kadsulignan J) 是一种木脂素,对 NO 产生具有抑制活性。Schiarisanrin A 抑制 BV-2 细胞中 NO 产生的 IC50 为 9.6 μM。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
Diprovocim是一种有效的Toll样受体TLR1/TLR2激动剂,可诱导剂量依赖性TNF产生,人THP-1细胞EC50为110 pM,原代小鼠腹腔巨噬细胞EC50为1.3 nM；诱导骨髓来源的TNF产生EC50为6.7 nM的树突状细胞(BMDC)也诱导小鼠BMDC产生IL-6；诱导IKKα,IKKβ,p38,JNK和ERK的磷酸化,以及THP-1细胞和小鼠腹膜巨噬细胞中IκBα的降解,激活常规TLR1/TLR2信号传导,包括MAPK和经典NF-κB信号传导；与抗协同作用PD-L1消除小鼠黑色素瘤。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
Briakinumab(ABT-874)是一种全人抗IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab靶向并中和IL-12和IL-23。Briakinumab可用于类风湿关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究[1]。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。
CCR6拮抗剂1是抑制CCL20/CCR6轴的CCR6抑制剂。CCR6拮抗剂1可用于研究自身免疫介导的炎症性疾病,如炎症性肠病[1]。
Inbakicept(ALT-803)是一种IL-15超级拮抗剂复合物,由IL-15突变体和IL-15Rα-Fc融合物组成。Inbakicept可增强抗CD20mAb介导的NK细胞反应和抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。依那西普还能增加细胞中的脱颗粒和IFNγ的产生[1]。
COX/5-LOX-IN-1(化合物6b)是一种有效的COX/5-LOX双重抑制剂,COX-1、COX-2和5-LOX酶的IC50s分别为1.07、0.55和0.28μM。COX/5-LOX-IN-1在炎症性疾病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamine (SNAP) 是一种一氧化氮供体,是一种稳定的血小板聚集抑制剂。