免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

甲苯磺酸贝托司汀

甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。

• CAS号：1160415-45-1
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₂O₆S
• 分子量：561.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

新绿原酸

Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。

• CAS号：906-33-2
• 分子式：C₁₆H₁₈O₉
• 分子量：354.309
• 类别：TNF受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：665.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：245.5±25.0 °C

非尼拉敏马来酸盐

Pheniramine Maleate是一种抗组胺剂, 及血管收缩剂。

• CAS号：132-20-7
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄
• 分子量：356.416
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：104-108°C
• 闪点：164.5ºC

罗莫肽

罗慕尔肽(Muroctasin)是一种合成的鼠氨酰二肽衍生物,是一种细胞因子诱导剂。罗慕特可在体内增加外周血中性粒细胞和单核细胞,并在体外增强集落刺激因子(CSF)、IL-1和IL-6的产生[1]。

• CAS号：78113-36-7
• 分子式：C₄₃H₇₈N₆O₁₃
• 分子量：887.11200
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：1198.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：176-178°
• 闪点：678.6ºC

TLR9-IN-1

TLR9-IN-1是一种有效且选择性的TLR9抑制剂,其对人类TLR9的IC50值为7nM。TLR9-IN-1可用于研究与不良免疫反应相关的疾病[1]。

• CAS号：2226366-86-3
• 分子式：C₂₃H₃₁N₇O
• 分子量：421.54
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Avacincaptad pegol

Avacincapad pegol是一种C5补体抑制剂,可减少炎症相关的视网膜色素上皮(RPE)损伤。Avacincapad pegol可用于stargardt黄斑营养不良(STGD1)和地理萎缩(GA)的研究[1][2]。

• CAS号：1613641-69-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ANI-7

一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。

• CAS号：931417-26-4
• 分子式：C₁₃H₈Cl₂N₂
• 分子量：263.121
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nsc61610

NSC61610破坏人白细胞介素-18与肢端炎病毒IL-18BP的结合。NSC61610抑制hIL-18:ectvIL-18BP复合物的形成,IC50约为6 uM[1]。

• CAS号：500538-94-3
• 分子式：C₃₄H₂₄N₆O₂
• 分子量：548.59
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S 38093

S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。

• CAS号：862896-30-8
• 分子式：C₁₇H₂₄N₂O₂
• 分子量：288.38
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KTX-612

KTX-612是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为7nM。KTX-612可用于肿瘤学研究[1]。

• CAS号：2573298-14-1
• 分子式：C₄₆H₅₁F₃N₈O₆
• 分子量：868.94
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride

Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 ((nNOS)) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。

• CAS号：2321366-46-3
• 分子式：C₉H₂₁ClN₄O₂
• 分子量：252.74
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI-178

SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

• CAS号：1259484-97-3
• 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₄
• 分子量：394.42400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸甲吡吩嗪

盐酸甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。盐酸甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。

• CAS号：1229-35-2
• 分子式：C₁₈H₂₁ClN₂S
• 分子量：332.89100
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：430.4ºC at 760mmHg
• 熔点：187.5-189ºC
• 闪点：214.1ºC

RP-54745

RP 54745 是一种潜在的治风湿化合物,能够抑制噬细胞刺激和的白介素-1 (interleukin-1) 的产生。

• CAS号：135330-08-4
• 分子式：C₁₃H₁₂ClNOS₂
• 分子量：297.82300
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.46g/cm3
• 沸点：411.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.6ºC

盐酸瑞伐拉赞

Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。

• CAS号：178307-42-1
• 分子式：C₂₂H₂₄ClFN₄
• 分子量：398.904
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：205-208°
• 闪点：N/A

Antitumor agent-114

Antitumor agent-114 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。Antitumor agent-114 能激活免疫并减少乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积。Antitumor agent-114 可用于免疫和癌症疾病的研究。

• CAS号：2757762-91-5
• 分子式：C₃₉H₅₀F₂N₁₀O₁₃P₂
• 分子量：966.82
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴苯那敏

右溴苯那敏是一种口服活性H1受体拮抗剂。右溴苯那敏是一种抗组胺药,可减少天然化学组胺的影响。右溴苯那敏可用于研究花粉热和荨麻疹[1]。

• CAS号：132-21-8
• 分子式：C₁₆H₁₉BrN₂
• 分子量：319.23900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：403ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：197.5ºC

RO2959 hydrochloride

RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

• CAS号：1219927-22-6
• 分子式：C₂₁H₁₉F₂N₅OS_.xHCl
• 分子量：463.931
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD2098

AZD2098 是 CCR4 的有效抑制剂,可用于治疗哮喘研究。

• CAS号：566203-88-1
• 分子式：C₁₁H₉Cl₂N₃O₃S
• 分子量：334.178
• 类别：CCR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：489.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.7±31.5 °C

Abrezekimab

Abrezekimab(VR 942)含有CDP7766,这是一种与IL-13结合的人源化、高亲和力、中和的抗人IL-13抗体片段。Abrezekimab阻止与IL-13Rα1亚基的结合。Abrezekimab可用于哮喘研究[1]。

• CAS号：2043952-59-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

培拉凯珠单抗

Perakizumab(RG4934)是一种抗IL-17A(白细胞介素相关)的人源化IgG1κ单克隆抗体。Perakizumab可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病关节炎[1]。

• CAS号：89957-37-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼培替丁

Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。

• CAS号：84845-75-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₄O₅S
• 分子量：434.50900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.268g/cm3
• 沸点：566.324ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：296.302ºC

TLR7 agonist 5

TLR7激动剂5(化合物IIb-11)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-67-2
• 分子式：C₂₈H₃₀N₆O₂
• 分子量：482.58
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM-90709

YM-90709是一种新型拮抗剂, 抑制IL-5与IL-5受体结合。

• CAS号：163769-88-8
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.421
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：579.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.3±30.1 °C

Pitolisant草酸盐

Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

• CAS号：362665-57-4
• 分子式：C₁₉H₂₈ClNO₅
• 分子量：385.882
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Clazakizumab

Clazakizumab是一种对IL-6(白细胞介素-6)细胞因子具有高度亲和力和特异性的单克隆抗体。Clazakizumab可能有助于抑制新冠肺炎中细胞因子对SARS-CoV-2的反应。clazaki zumab可用于研究银屑病性关节炎(PsA)和肾抗体介导的排斥反应[1][2]。

• CAS号：1236278-28-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸阿伐曲波帕

Avatrombopag(AKR-501;AS1670542)是血小板生成素受体(TPO受体)的新型具口服活性激动剂,EC50值为3.3nM。

• CAS号：570406-98-3
• 分子式：C₂₉H₃₄Cl₂N₆O₃S₂
• 分子量：649.655
• 类别：血小板生成素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nemvaleukin alfa

Nemvalukin alfa(ALKS 4230)是一种选择性结合中间亲和力IL-2R的IL-2融合蛋白。nemvalukin-alfa是NK细胞和效应T细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：2315268-27-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西尼必利

Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。

• CAS号：66564-14-5
• 分子式：C₂₁H₃₀N₄O₄
• 分子量：402.487
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：579.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.5±30.1 °C

西红花苷II

Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。

• CAS号：55750-84-0
• 分子式：C₃₈H₅₄O₁₉
• 分子量：814.824
• 类别：COX

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1032.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：309.8±27.8 °C