拉斯

Ras是给予相关蛋白家族的名称，其在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有Ras蛋白家族成员都属于一类称为小GTP酶的蛋白质，并参与细胞内的信号传递。 Ras是Ras蛋白质超家族的典型成员，它们都与3D结构相关并调节多种细胞行为。当Ras通过输入信号“打开”时，它随后打开其他蛋白质，最终打开参与细胞生长，分化和存活的基因。结果，ras基因的突变可导致永久激活的Ras蛋白的产生。即使在没有输入信号的情况下，这也可能在电池内部引起意外和过度活跃的信号。由于这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的Ras信号传导最终可能导致癌症。人类中的3种Ras基因（HRAS，KRAS和NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因;正在研究Ras抑制剂作为癌症和其他具有Ras过度表达的疾病的治疗。

pan-KRAS-IN-2

pan-KRAS-IN-2(化合物6)是KRAS WT和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H)的IC50≤10nM的泛抑制剂,KRAS G13D的IC50＞10μM[1]。

• CAS号：2882825-14-9
• 分子式：C₃₄H₃₄F₂N₄O₃
• 分子量：584.66
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SOS1-IN-13

SOS1-IN-13是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1和pERK的IC50s分别为6.5 nM和327 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。

• CAS号：2654741-45-2
• 分子式：C₂₁H₂₂F₃N₃O₂
• 分子量：405.41
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS mutant protein inhibitor 1

KRAS突变蛋白抑制剂1是一种用于癌症潜在治疗的KRAS突变蛋白抑制剂。

• CAS号：2642305-16-4
• 分子式：C₃₁H₂₇Cl₃FN₇O₂
• 分子量：654.95
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

K-Ras-IN-2

K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤研究。

• CAS号：905794-70-9
• 分子式：C₂₁H₁₆ClNO₄S
• 分子量：413.87
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCG-100602

CCG-100602是心肌相关转录因子a/血清反应因子(MRTF-a/SRF)信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602特异性阻断MRTF-A核定位,从而抑制纤维化转录因子SRF[1][2]。

• CAS号：1207113-88-9
• 分子式：C₂₁H₁₇ClF₆N₂O₂
• 分子量：478.815
• 类别：拉斯

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：563.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.8±30.1 °C

KRAS G12D inhibitor 9

KRAS G12D抑制剂9是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂9具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物20)[1]。

• CAS号：2648551-39-5
• 分子式：C₃₃H₄₃N₇O₂
• 分子量：569.74
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 31

KRAS G12C抑制剂31是从专利WO2021252339A1化合物1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂31可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2752352-86-4
• 分子式：C₂₅H₂₂ClFN₆O₃
• 分子量：508.93
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6H05 (6H零5)

6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

• CAS号：1469338-01-9
• 分子式：C₂₀H₃₀ClN₃O₂S₃
• 分子量：476.12
• 类别：拉斯

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：735.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.6±35.7 °C

PROTAC KRAS G12C degrader-3

PROTAC KRAS G12C降解剂-3(Comp 283)是一种用于癌症研究的强效KRAS G12D降解剂[1]。

• CAS号：2768099-51-8
• 分子式：C₆₃H₇₅ClN₁₄O₆
• 分子量：1159.81
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 42

KRAS G12C抑制剂42是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂42具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO202014663A1,化合物10)[1]。

• CAS号：2454488-02-7
• 分子式：C₃₃H₃₄FN₇O₂
• 分子量：579.67
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 56

KRAS G12C抑制剂56(化合物IC-6)是一种有效的SOS1抑制剂,IC50为1.6nM。KRAS G12C抑制剂56可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2749963-77-5
• 分子式：C₃₂H₃₉N₇O₄S
• 分子量：617.76
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Y16

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

• CAS号：429653-73-6
• 分子式：C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量：384.427
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG-510外消旋

AMG-510 racemate 是 AMG-510 的外消旋体。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。

• CAS号：2252403-56-6
• 分子式：C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
• 分子量：560.59
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JDQ-443

JDQ-443(示例1a)是共价KRAS G12C抑制剂(从专利WO2021120890A1中提取)[1]。

• CAS号：2653994-08-0
• 分子式：C₂₉H₂₈ClN₇O
• 分子量：526.03
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pan-KRAS-IN-4

pan-KRAS-IN-4(化合物5)是KRAS的有效抑制剂,IC50分别为0.37 nM(KRAS G12C)和0.19 nM)[1]。

• CAS号：2885961-55-5
• 分子式：C₃₆H₃₄F₂N₆O₃
• 分子量：636.69
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS degrader-1

KRAS降解剂-1(化合物1)是一种强效的KRAS降解物。KRAS降解因子-1通过自噬-溶酶体降解途径靶向降解的特异性蛋白质[1]。

• CAS号：2795275-59-9
• 分子式：C₅₅H₅₇Br₂ClFIN₈O₇
• 分子量：1283.25
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SOS1-IN-16

SOS1-IN-16(Comp 54)是SOS1的选择性抑制剂,其IC50为7.2nM。当使用睾酮作为底物时,SOS1-IN-16对CYP3A4具有抑制活性,IC50为8.9μM。SOS1-IN16可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2930763-85-0
• 分子式：C₃₀H₃₁F₃N₄O₃
• 分子量：552.59
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CX-5011

CX-5011 是一种 CK2 抑制剂。CX-5011 还诱导 Rac1 激活。CX-5011 诱导细胞凋亡 (apoptosi),并诱导癌细胞死亡。

• CAS号：1333382-30-1
• 分子式：C₂₀H₁₁N₄NaO₂
• 分子量：362.31700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 21

KRAS G12C抑制剂21是从专利WO2021219090A1实例7[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。

• CAS号：2737269-61-1
• 分子式：C₃₄H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：580.07
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML141

ML141(CID-2950007)是Cdc42高效选择性抑制剂,IC50值为200nM,对其他Rho GTPase家族成员作用力弱。

• CAS号：71203-35-5
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₃S
• 分子量：407.485
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：622.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216 °C
• 闪点：330.5±34.3 °C

KRAS G12C inhibitor 41

KRAS G12C抑制剂41是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂41具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129824A1,化合物121)[1]。

• CAS号：2660014-65-1
• 分子式：C₃₆H₃₇ClFN₉O₂
• 分子量：682.19
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-6036-NH

GDC-6036-NH来自专利WO2020097537A2和化合物17A/b的前体。化合物17a/b是一种RAS抑制剂,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2417918-80-8
• 分子式：C₂₆H₃₀ClF₄N₇O
• 分子量：568.01
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N6-[2-[[4-(二乙基氨基)-1-甲基丁基]氨基]-6-甲基-4-嘧啶基]-2-甲基-4,6-喹啉二胺

NSC 23766 是特异性的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。

• CAS号：733767-34-5
• 分子式：C₂₄H₃₅N₇
• 分子量：421.58
• 类别：拉斯

• 密度：1.16g/cm3
• 沸点：632.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.2ºC

ML-098

ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。

• CAS号：878978-76-8
• 分子式：C₁₉H₁₉NO₃
• 分子量：309.359
• 类别：拉斯

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：535.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277.7±28.7 °C

KRAS G12C inhibitor 43

KRAS G12C抑制剂43(化合物59)是一种有效的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂43对H358、A549、HCC细胞的IC50分别为0.001-1µM、>1µM、>1µM,显示出抗迁移和抗增殖活性[1]。

• CAS号：2648808-69-7
• 分子式：C₃₃H₃₅N₇O₃
• 分子量：577.68
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 15

KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。

• CAS号：2349393-21-9
• 分子式：C₂₅H₂₁ClF₂N₄O₃
• 分子量：498.91
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RAS-IN-2

RAS-IN-2(化合物A122)是一种有效的RAS(ON)MULTI抑制剂,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2765081-21-6
• 分子式：C₄₄H₅₈N₈O₅S
• 分子量：811.05
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP2453

ASP2453是一种强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制KRAS G12C和Raf之间的无七子(SOS)介导的相互作用,IC50值为40 nM。

• CAS号：2241719-73-1
• 分子式：C₄₀H₄₈F₃N₇O₄
• 分子量：747.85
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 28

KRAS G12C抑制剂28是一种IC50为57 nM的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂28具有抗肿瘤作用(WO2021113595A1；实例1)[1]。

• CAS号：2649004-88-4
• 分子式：C₃₃H₃₆F₂N₅O₄P
• 分子量：635.64
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rasarfin

Rasarfin是一种双重Ras和ARF6抑制剂[1]。

• CAS号：674359-73-0
• 分子式：C₂₃H₂₄ClN₃O₃
• 分子量：425.91
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A