拉斯

Ras是给予相关蛋白家族的名称，其在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有Ras蛋白家族成员都属于一类称为小GTP酶的蛋白质，并参与细胞内的信号传递。 Ras是Ras蛋白质超家族的典型成员，它们都与3D结构相关并调节多种细胞行为。当Ras通过输入信号“打开”时，它随后打开其他蛋白质，最终打开参与细胞生长，分化和存活的基因。结果，ras基因的突变可导致永久激活的Ras蛋白的产生。即使在没有输入信号的情况下，这也可能在电池内部引起意外和过度活跃的信号。由于这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的Ras信号传导最终可能导致癌症。人类中的3种Ras基因（HRAS，KRAS和NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因;正在研究Ras抑制剂作为癌症和其他具有Ras过度表达的疾病的治疗。

Ras modulator-1

Ras调制器-1是Ras的调制器。Ras调节剂-1是从专利US20120302581[1]中提取的活性化合物。

• CAS号：623935-08-0
• 分子式：C₂₉H₂₁N₅O₄S
• 分子量：535.57
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-7

KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound B。

• CAS号：2022986-68-9
• 分子式：C₂₆H₂₇ClF₂N₆O₂
• 分子量：528.98
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 52

KRAS G12C抑制剂52(化合物7)是KRAS G2C抑制剂[1]。

• CAS号：2761204-87-7
• 分子式：C₃₄H₃₂F₂N₈O₃S
• 分子量：670.73
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 28

KRAS G12C抑制剂28是一种IC50为57 nM的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂28具有抗肿瘤作用(WO2021113595A1；实例1)[1]。

• CAS号：2649004-88-4
• 分子式：C₃₃H₃₆F₂N₅O₄P
• 分子量：635.64
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAT-IN-2

PAT-IN-2是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-2竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物25)[1]。

• CAS号：2066572-01-6
• 分子式：C₄₂H₅₆F₆N₄O
• 分子量：746.91
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rasarfin

Rasarfin是一种双重Ras和ARF6抑制剂[1]。

• CAS号：674359-73-0
• 分子式：C₂₃H₂₄ClN₃O₃
• 分子量：425.91
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRas G12C抑制剂2

KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。

• CAS号：2206735-61-5
• 分子式：C₃₂H₃₇N₇O₃
• 分子量：567.68
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 53

KRAS G12C抑制剂53(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。

• CAS号：2761968-93-6
• 分子式：C₂₁H₁₄ClF₂N₅O₂
• 分子量：441.82
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TH-Z835

TH-Z835是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为1.6μM。TH-Z835抑制mantGMPPNP/GPPNP交换和GPPNP/mantGMPPANP交换[1]。

• CAS号：2766209-50-9
• 分子式：C₃₀H₃₈N₆O
• 分子量：498.66
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4,6-二氯靛红

CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：18711-15-4
• 分子式：C₈H₃Cl₂NO₂
• 分子量：216.02
• 类别：拉斯

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：260.5-261°C
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 50

KRAS G12C抑制剂50(示例4)是IC50为46.7 nM的KRAS G2C抑制剂[1]。

• CAS号：2760354-12-7
• 分子式：C₃₁H₃₄N₈O₂
• 分子量：550.65
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12D inhibitor 11

KRAS G12D抑制剂11是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂11具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物52)[1]。

• CAS号：2648551-72-6
• 分子式：C₂₉H₃₈BN₅O₃
• 分子量：515.45
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRas G12C抑制剂3

KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

• CAS号：2206735-75-1
• 分子式：C₃₂H₃₆ClN₇O₂
• 分子量：586.13
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RBC10

RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。

• CAS号：362503-73-9
• 分子式：C₂₄H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：408.92
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：616.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.5±31.5 °C

ISIS 2503

ISIS-2503,一种抑制Ha-Ras表达的20-mer反义寡核苷酸

• CAS号：149957-14-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黑茶渍素

Atranorin 是地衣的次生代谢产物。Atranorin 通过影响 AP-1,Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。

• CAS号：479-20-9
• 分子式：C₁₉H₁₈O₈
• 分子量：374.341
• 类别：拉斯

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：535.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：156-158ºC
• 闪点：189.3±23.6 °C

甲基麦冬黄烷酮B

Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。

• CAS号：74805-91-7
• 分子式：C₁₉H₂₀O₅
• 分子量：328.359
• 类别：拉斯

• 密度：1.285
• 沸点：554.5±49.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：201.5±23.3 °C

8-CPT-2Me-cAMP sodium

8-CPT-2Me-cAMP钠是由cAMP(Epac)激活的交换蛋白的选择性激活剂,该蛋白是小GTP酶Rap1和Rap2的cAMP敏感鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)。8-CPT-2Me-cAMP钠激活Epac1(EC50=2.2μM),但不激活PKA(EC50>10μM)[1]。8-CPT-2Me-cAMP钠在体外刺激Epac介导的胰腺β细胞Ca2+释放[2]。

• CAS号：634207-53-7
• 分子式：C₁₇H₁₆ClN₅NaO₆PS
• 分子量：525.83600
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：235.5-237.5 ℃(lit.)
• 闪点：N/A

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。

• CAS号：1469337-95-8
• 分子式：C₁₅H₁₇ClIN₃O₃
• 分子量：449.671
• 类别：拉斯

• 密度：1.736±0.06 g/cm3
• 沸点：680.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.2±31.5 °C

K-RAS(G12C)抑制剂6

K-Ras(G12C)抑制剂6是K-Ras(G12C)的不可逆变构抑制剂【1】。

• CAS号：2060530-16-5
• 分子式：C₁₇H₂₂Cl₂N₂O₃S
• 分子量：405.33918
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：643.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.9±31.5 °C

盐酸罗红

Rhosin盐酸盐是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。

• CAS号：1281870-42-5
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₆O
• 分子量：394.858
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(3-硝基苯基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊烷并[C]喹啉-6-羧酸

p67phox-IN-1(式IIIa化合物)是靶向Rac GTPase和p67phox蛋白之间相互作用的抑制剂[1]。

• CAS号：306969-25-5
• 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₄
• 分子量：336.34
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

的K-ras-IN-1

K-Ras-IN-1是一种K-ras抑制剂。

• CAS号：84783-01-7
• 分子式：C₁₁H₁₃NOS
• 分子量：207.292
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：332.1±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：154.7±28.4 °C

KRAS G12D inhibitor 6

KRAS G12D抑制剂6是KRAS G12D的有效抑制剂(从专利WO2021108683A1化合物112中提取)[1]。

• CAS号：2648552-32-1
• 分子式：C₃₂H₃₇ClN₈O₂
• 分子量：601.14
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 57

KRAS G12C抑制剂57(化合物50)是一种有效的、选择性的、共价的和口服活性的KRAS G12C-抑制剂,在KRAS G12C/SOS1结合测定中IC50为0.21μM。KRAS G12C抑制剂57诱导癌细胞凋亡[1]。

• CAS号：2821863-70-9
• 分子式：C₃₅H₃₈FN₇O₂
• 分子量：607.72
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-羟基-1-萘甲醛

CFL-137是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-137显示出抗增殖作用。CFL-137显示出抗癌活性。CFL-137具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：708-06-5
• 分子式：C₁₁H₈O₂
• 分子量：172.18
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：305.8±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：82-85ºC
• 闪点：134.3±13.0 °C

Deltarasin盐酸盐

Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。

• CAS号：1440898-82-7
• 分子式：C₄₀H₃₈ClN₅O
• 分子量：640.216
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CID44216842

CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。

• CAS号：1222513-26-9
• 分子式：C₂₂H₂₀BrN₃O₃S
• 分子量：486.38
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-20

KRAS抑制剂-20是KRasG12C致癌突变的小分子抑制剂。KRAS抑制剂-20抑制IC50值<10 nM的KRasG12C[1]。

• CAS号：2411786-32-6
• 分子式：C₃₁H₄₀F₄N₆O₂
• 分子量：604.68
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GGTI298三氟乙酸盐

GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。

• CAS号：1217457-86-7
• 分子式：C₂₉H₃₄F₃N₃O₅S
• 分子量：593.658
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A