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429653-73-6生产厂家

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429653-73-6结构式
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  • 常用中文名:Y16
  • 常用英文名:Y16
  • CAS号:429653-73-6
  • 分子式:C24H20N2O3
  • 分子量:384.427
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
  • 发布时间:2018-06-30 16:10:36
  • 更新时间:2024-01-03 12:52:40
  • Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。
  • Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用,RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。 靶标:RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合,Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下,抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力,Kd>500μM,而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力,Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM,Rhosin和Y16抑制约50%的RhoA-GTP含量,并且在5μM时每种~80%的RhoA-GTP被血清刺激,这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强(〜在30μM时抑制80%)。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时,即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合(各50μM)下,也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50%,但当各自为2.5μM时,组合的Rhosin / G04和Y16达到70%的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。

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中文名 Y16
英文名 Y16
英文别名 (4E)-4-{3-[(3-Methylbenzyl)oxy]benzylidene}-1-phenyl-3,5-pyrazolidinedione
MFCD03083787
3,5-Pyrazolidinedione, 4-[[3-[(3-methylphenyl)methoxy]phenyl]methylene]-1-phenyl-, (4E)-
密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C24H20N2O3
分子量 384.427
精确质量 384.147400
LogP 5.26
外观性状 yellow solid
折射率 1.665
储存条件 2-8°C
符号 GHS09
GHS09
信号词 Warning
危害声明 H410
警示性声明 P273-P501
危害码 (欧洲) N
风险声明 (欧洲) 50/53
安全声明 (欧洲) 60-61
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII