429653-73-6

429653-73-6结构式

常用中文名：Y16
常用英文名：Y16
CAS号：429653-73-6
分子式：C₂₄H₂₀N₂O₃
分子量：384.427
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白拉斯
发布时间：2018-06-30 16:10:36
更新时间：2025-08-25 08:42:03
Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。
Y16是G蛋白偶联的Rho GEF的抑制剂;与Rhosin / G04协同作用抑制LARG-RhoA相互作用，RhoA活化和RhoA介导的信号传导功能。靶标：RhoA抑制剂Y16与LARG的该催化片段结合，Kd为~76±8nM。 Y16能够在不影响TrioN和Intersectin催化的Rac1和Cdc42的GEF反应的情况下，抑制由LARG催化的RhoA的GDP解离剂量依赖性。 N983A突变体丧失了对Y16的结合能力，Kd>500μM，而K979A和E982A突变体显示出降低的亲和力，Kd值分别为0.47和2.1μM。每个2.5μM，Rhosin和Y16抑制约50％的RhoA-GTP含量，并且在5μM时每种~80％的RhoA-GTP被血清刺激，这比单独使用Rhosin / G04或Y16的效果更强（〜在30μM时抑制80％）。当内源性RhoA-GTP含量被有效抑制时，即使在更高浓度的Y16和Rhosin / G04组合（各50μM）下，也未观察到对细胞中Rac1-GTP或Cdc42-GTP含量的影响。虽然单独使用Rhosin / G04或Y16引起10μM的RhoA活性抑制约50％，但当各自为2.5μM时，组合的Rhosin / G04和Y16达到70％的RhoA-GTP或下游p-MLC抑制。

中文名	Y16
英文名	Y16
英文别名	(4E)-4-{3-[(3-Methylbenzyl)oxy]benzylidene}-1-phenyl-3,5-pyrazolidinedione MFCD03083787

描述	Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯研究领域 >> 癌症
参考文献	[1]. Shang X, et al. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60.