拉斯

Ras是给予相关蛋白家族的名称，其在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有Ras蛋白家族成员都属于一类称为小GTP酶的蛋白质，并参与细胞内的信号传递。 Ras是Ras蛋白质超家族的典型成员，它们都与3D结构相关并调节多种细胞行为。当Ras通过输入信号“打开”时，它随后打开其他蛋白质，最终打开参与细胞生长，分化和存活的基因。结果，ras基因的突变可导致永久激活的Ras蛋白的产生。即使在没有输入信号的情况下，这也可能在电池内部引起意外和过度活跃的信号。由于这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的Ras信号传导最终可能导致癌症。人类中的3种Ras基因（HRAS，KRAS和NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因;正在研究Ras抑制剂作为癌症和其他具有Ras过度表达的疾病的治疗。

KRAS G12C inhibitor 31

KRAS G12C抑制剂31是从专利WO2021252339A1化合物1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂31可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2752352-86-4
• 分子式：C₂₅H₂₂ClFN₆O₃
• 分子量：508.93
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-18

KRAS抑制剂-18(化合物3-10)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为4.74µM。KRAS抑制剂-18在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为66.4和11.1µM。KRAS抑制剂-18有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。

• CAS号：2230873-66-0
• 分子式：C₂₀H₁₅ClF₃N₃O₂S
• 分子量：453.87
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6H05 (6H零5)

6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

• CAS号：1469338-01-9
• 分子式：C₂₀H₃₀ClN₃O₂S₃
• 分子量：476.12
• 类别：拉斯

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：735.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：398.6±35.7 °C

Nexinhib20

Nexinhib20 是一种特异性的 Rab27a-JFC1 相互作用抑制剂,计算出的IC50 为 2.6 μM。Nexinhib20 显著抑制超氧阴离子的产生。Nexinhib20 有效地减少中性粒细胞在 fMLP、GM-CSF 或两者刺激下的嗜氮颗粒的胞吐。Nexinhib20 具有显著的抗炎活性。

• CAS号：331949-35-0
• 分子式：C₁₅H₁₆N₄O₃
• 分子量：300.31
• 类别：拉斯

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：508.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.2±32.9 °C

RM-018

RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。

• CAS号：2641993-55-5
• 分子式：C₅₆H₇₂N₈O₈
• 分子量：985.22
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARS-1630

ARS-1630 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

• CAS号：1698055-86-5
• 分子式：C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂
• 分子量：430.84
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZCL278

ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。

• CAS号：587841-73-4
• 分子式：C₂₁H₁₉BrClN₅O₄S₂
• 分子量：584.894
• 类别：拉斯

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12D inhibitor 17

KRAS G12D抑制剂17(实施例8)是喹唑啉连接的(4R)-4-羟基-L-丙酰胺化合物,诱导G12D突变KRAS蛋白降解[1]。

• CAS号：2821793-99-9
• 分子式：C₆₀H₆₅FN₁₂O₇S
• 分子量：1117.30
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

图1A-116

1A-116 是一种特异性 Rac1 抑制剂。

• CAS号：1430208-73-3
• 分子式：C₁₆H₁₆F₃N₃
• 分子量：307.31
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 17

KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。

• CAS号：2349393-04-8
• 分子式：C₂₄H₂₀ClF₂N₃O₃
• 分子量：471.88
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC KRAS G12C degrader-3

PROTAC KRAS G12C降解剂-3(Comp 283)是一种用于癌症研究的强效KRAS G12D降解剂[1]。

• CAS号：2768099-51-8
• 分子式：C₆₃H₇₅ClN₁₄O₆
• 分子量：1159.81
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-17

KRAS抑制剂-17(化合物3-9)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为3.37µM。KRAS抑制剂-17在MIA PaCA-2、A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为9.25、>33.3µM。KRAS抑制剂-17有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。

• CAS号：2230873-65-9
• 分子式：C₂₁H₁₈Cl₂FN₃O₂S
• 分子量：466.36
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 42

KRAS G12C抑制剂42是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂42具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO202014663A1,化合物10)[1]。

• CAS号：2454488-02-7
• 分子式：C₃₃H₃₄FN₇O₂
• 分子量：579.67
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARS-1620

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。

• CAS号：1698055-85-4
• 分子式：C₂₁H₁₇ClF₂N₄O₂
• 分子量：430.84
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 35

KRAS G12C抑制剂35是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂35具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利CN112920183A,化合物3)[1]。

• CAS号：2650550-87-9
• 分子式：C₃₁H₂₇ClF₂N₆O₃
• 分子量：605.03
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS inhibitor-14

KRAS抑制剂-14(化合物3-22)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.249µM。KRAS抑制剂-14在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为1.12和>33.3µM。KRAS抑制剂-14有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。

• CAS号：2230873-78-4
• 分子式：C₂₀H₁₅Cl₃FN₃O₂S
• 分子量：486.77
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 33

KRAS G12C抑制剂33是从专利WO2021244603A1化合物1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂33可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2648985-02-6
• 分子式：C₃₀H₃₃N₇O₃
• 分子量：539.63
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 56

KRAS G12C抑制剂56(化合物IC-6)是一种有效的SOS1抑制剂,IC50为1.6nM。KRAS G12C抑制剂56可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2749963-77-5
• 分子式：C₃₂H₃₉N₇O₄S
• 分子量：617.76
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。

• CAS号：1380432-32-5
• 分子式：C₂₅H₃₀N₆O
• 分子量：430.54500
• 类别：拉斯

• 密度：1.27
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 45

KRAS G12C抑制剂45(化合物78)是一种有效的KRAS G12C抑制剂【1】。

• CAS号：2670380-74-0
• 分子式：C₃₂H₃₃F₂N₅O₅S
• 分子量：637.70
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C)抑制剂9是K-Ras(G12C)的变构抑制剂[1]。

• CAS号：1469337-91-4
• 分子式：C₁₆H₂₁ClIN₃O₄S
• 分子量：513.77800
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRAS G12C inhibitor 23

KRAS G12C抑制剂23是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂23以491 nM的IC50抑制H358细胞(WO2021218939A1,化合物1)[1]。

• CAS号：2735721-00-1
• 分子式：C₃₂H₃₂FN₅O₃
• 分子量：553.63
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Y16

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

• CAS号：429653-73-6
• 分子式：C₂₄H₂₀N₂O₃
• 分子量：384.427
• 类别：拉斯

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TUS-007

TUS-007是一种CANDDY分子,由蛋白酶体抑制剂修饰而成。然而,TUS-007几乎不抑制蛋白酶体活性。TUS-007也是一种口服有效的KRAS G12D/V降解剂。TUS-007可用于KRAS G12D/V无细胞化学敲除。TUS-007还表现出肿瘤抑制[1]。注：CANDDY是指具有亲和力和降解动力学的化学敲除。

• CAS号：2227029-18-5
• 分子式：C₄₄H₅₄Cl₂N₈O₅
• 分子量：845.86
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG-510外消旋

AMG-510 racemate 是 AMG-510 的外消旋体。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。

• CAS号：2252403-56-6
• 分子式：C₃₀H₃₀F₂N₆O₃
• 分子量：560.59
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC KRAS G12C degrader-2

PROTAC KRAS G12C降解物-2(化合物432)是K-Ras蛋白水解的调节剂。PROTAC KRAS G12C降解物-2是一种双功能化合物,其一端含有细胞凋亡蛋白的蜡样蛋白抑制剂(IAP),另一端含有结合KRAS的部分[1]。

• CAS号：2378257-72-6
• 分子式：C₅₁H₅₃ClFN₉O₇
• 分子量：958.47
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Digeranyl bisphophonate

Digeranyl bisphophonate 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,其抑制 Rac1 的香叶酰香叶酰化。

• CAS号：878143-03-4
• 分子式：C₂₁H₃₄Na₄O₆P₂
• 分子量：536.4
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RBC8

RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。

• CAS号：361185-42-4
• 分子式：C₂₅H₂₀N₄O₃
• 分子量：424.45100
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SAH-SOS1A

SAH-SOS1A是一种七叶皂苷1(SOS1)相互作用抑制剂。SAH-SOS1A结合在KRas的核苷酸结合区(野生型KRas和KRas突变体的Kd值在106-176 nM之间)。SAH-SOS1A以浓度依赖的方式抑制与KRas结合的核苷酸。

• CAS号：1652561-87-9
• 分子式：C₁₀₀H₁₅₉N₂₇O₂₈
• 分子量：2187.53
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

昂克立新1

Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。

• CAS号：75629-57-1
• 分子式：C₁₆H₁₂ClNO
• 分子量：269.72600
• 类别：拉斯

• 密度：1.21g/cm3
• 沸点：465.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：117 °C
• 闪点：235.3ºC