MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
阿尔坎宁是肿瘤特异性丙酮酸激酶-M2(PKM2)的有效特异性抑制剂。阿尔坎宁不抑制PKM1和丙酮酸激酶-L(PKL)。阿尔坎宁是一种潜在的抗癌剂[1]。
SOS1-IN-12是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1的Ki为0.11 nM,pERK的IC50为47 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。
kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
pan-KRAS-IN-3(实施例84)是泛KRAS抑制剂。pan-KRAS-IN-3可用于癌症研究[1]。
SOS1-IN-5是SOS1的有效抑制剂。SOS1-IN-5是一种嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用来阻断KRAS的激活,并达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021203768A1,化合物4)[1]。
MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
SOS1-IN-8是一种有效的SOS1抑制剂,对于SOS1-G12D和SOS1-G12V,其IC50分别为11.6和40.7 nM(WO2022017339A1,化合物2)[1]。
Fulzerasib是一种有效的KRAS抑制剂[1]。
SOS1-IN-13是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1和pERK的IC50s分别为6.5 nM和327 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。
CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
KRAS突变蛋白抑制剂1是一种用于癌症潜在治疗的KRAS突变蛋白抑制剂。
ZG1077是一种共价KRAS G12C抑制剂。ZG1077可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤研究。
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
CCG-100602是心肌相关转录因子a/血清反应因子(MRTF-a/SRF)信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602特异性阻断MRTF-A核定位,从而抑制纤维化转录因子SRF[1][2]。
RTIL 13是一种强效的dynamin GTPase抑制剂,dynamin I GTPase的IC50为2.3µM。RTIL 13也针对pleckstrin同源脂质结合域。RTIL 13可抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50分别为9.3μM和7.1μM[1][2]。
KRAS抑制剂-12(化合物6-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.537µM。KRAS抑制剂-12在MIA PaCA-2和A549细胞中分别显示了IC50为1.3和3.7µM的p-ERK抑制活性。KRAS抑制剂-12有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
KRAS G12D抑制剂9是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂9具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物20)[1]。
KRAS G12C抑制剂38是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂38具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129820A1,化合物171)[1]。
SCH54292是一种强效Ras-GEF相互作用抑制剂,IC50为0.7μM[1]。
SOS1-IN-4是一种有效的SOS1抑制剂,其IC50为56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用(WO2021228028 A1,示例65)[1]。
KRAS抑制剂-16(化合物3-11)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.457µM。KRAS抑制剂-16在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为3.06和11.1µM。KRAS抑制剂-16有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
KRAS G12C抑制剂54(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
KRAS G12D抑制剂8是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂8具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021107160A1,化合物2)[1]。