[DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
σ1受体/μ阿片受体调节剂1(化合物44)是一种有效的σ1受体拮抗剂和μ阿片样受体激动剂,Kis分别为1.86 nM和2.1 nM。σ1受体/μ阿片受体调节剂1具有较强的镇痛活性。σ1受体/μ阿片受体调节剂1可用于神经病理性疼痛的研究[1]。
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
米特拉吉尼伪吲哚是一种有效的MOR激动剂。米特拉吉尼伪吲哚氧基显示出减少的过度运动、抑制胃肠道转运和增强特性【1】。
Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Clocinnamox(甲磺酸盐)是一种有效的阿片类拮抗剂,作用于?mu、kappa?和?delta?受体。?Clocinnamox?对?mu?受体更具选择性。