β-casomorphin, bovine (β-casomorphin-7) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为14 μM。
(N-Me-Tyr1,N-Me-Arg7,D-Leu-NHEt8)-Dynorphin A(1-8)(E-2078)是一种稳定的Dynorphin A的类似物(HY-P2159),是一种κ阿片受体(KOR)激动剂[1]。
BAM-22P 是一种强效的阿片肽,是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。
ML 190是一种选择性κ阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为120 nM,EC50为129 nM【1】。
ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
D-Ala-Gly-Phe-Met-NH2是一种阿片肽,是一种有效的阿片δ受体激动剂[1]。
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用药物之一,具有强烈的抗伤害作用。
Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有镇痛作用。
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
σ1受体/μ阿片受体调节剂1(化合物44)是一种有效的σ1受体拮抗剂和μ阿片样受体激动剂,Kis分别为1.86 nM和2.1 nM。σ1受体/μ阿片受体调节剂1具有较强的镇痛活性。σ1受体/μ阿片受体调节剂1可用于神经病理性疼痛的研究[1]。