Salbutamol Hemisulfate是短效的β2肾上腺素受体激动剂。
苯肾上腺素-d6(盐酸盐)是氘标记的苯肾上腺素(盐酸盐)。(R) -(-)-苯肾上腺素盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,α1D、α1B和α1A受体的PKI分别为5.86、4.87和4.70。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
马斯林酸甲酯是一种β-肾上腺素能拮抗剂。马斯林酸甲酯是一种强心剂和抗心律失常剂。马斯林酸甲酯具有高血压研究的潜力[1]。
Formoterol(Foradil)延胡索酸盐是长效的β2-肾上腺素受体激动剂。
5-Methylurapidil 是α1A-肾上腺素受体拮抗剂。5-Methylurapidil 可用于高血压、心力衰竭等心血管疾病的研究。
左旋布特罗((R)-沙丁胺醇)盐酸盐是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,是沙丁胺酮的活性(R)-对映体。盐酸左旋布特罗是一种比沙丁胺醇更有效的支气管扩张剂,具有治疗COPD的潜力[1]。
Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
(Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
Indanidine 是一种 α-肾上腺素能激动剂。
Anisodamine hydrochloride是一种抗胆碱能和 α1肾上腺素能受体(α1 adrenergic receptor)拮抗剂。Anisodamine hydrochloride可用于改善脓毒性休克等循环系统疾病的血流量,其药理作用与阿托品(HY-B1205)和索莨菪碱(HY-B2065)相似,包括抑制唾液分泌、胃肠和汗液分泌、胃肠运动、呼吸分泌和膀胱收缩 。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
替扎尼丁-d4(盐酸盐)是氘标记的替扎尼丁(盐酸盐)。
2-甲氧基咪唑烷单盐酸盐(RX821002盐酸盐)是一种高选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂,咪唑啉拮抗剂作用很小或没有。RX 821002对(豚鼠)α2D肾上腺素受体(pKd 9.7)的亲和力明显高于(兔子)α2A肾上腺素受体(pKd 8.2)[1][2]。
BI-167107 是一种高亲和力的 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 完全激动剂,与 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 结合,解离常数 Kd 为 84 pM。
Nicergoline能抑制Alpha-1A肾上腺素受体。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Ancarolol 是一种 β-肾上腺素能阻断剂。