Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
Terazosin盐酸盐二水合物是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂,其 EC50 值为 2.4 nM,同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Ancarolol 是一种 β-肾上腺素能阻断剂。
Clencyclohexerol 是一种 β-激动剂。Clencyclohexerol 可用作动物生长促进剂。
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
Tizanidine盐酸盐是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
KUC-7322是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂,是利托贝隆的活性形式。利妥贝隆降低膀胱内压,对心血管系统的影响最小。
丁酰噻吗洛尔是噻吗洛尔的有效前药,可提高噻吗洛尔的角膜渗透性[1]。丁酰噻吗洛尔是一种β-肾上腺素能阻滞剂[2]。
盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。
Ajmalicine (Raubasine) 阿吗里新,长春花草药中发现,是一种降压药,用于治疗高血压,降低外周阻力和血压。Ajmalicine (Raubasine) 是一种肾上腺素能药物,优先阻断 α1-肾上腺素受体 alpha 1-adrenoceptor。Ajmalicine (Raubasine) 是一种可逆的非竞争性尼古丁受体拮抗剂 (IC50=72.3 μM)。Ajmalicine (Raubasine) 优先作用于突触后部位,竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后 α 肾上腺素受体的作用 (pA2=6.57), 竞争性阻断可乐定的抑制作用 (pA2=6.2)。
Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂,对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
Fenoterol溴酸盐是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
特拉唑嗪-d8是氘标记的特拉唑嗪。特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物,是一种竞争性口服活性α1肾上腺素受体拮抗剂。特拉唑嗪通过放松血管和打开膀胱发挥作用。特拉唑嗪有可能用于良性前列腺增生(BPH)和高血压治疗[1][2][3]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
Esmolol盐酸盐是一种β肾上腺素受体抑制剂。
Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。
(Rac)-多巴酚丁胺-d6盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱,是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂,以独立于p53途径激活p21启动子。
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
Tamsulosin盐酸盐(R-(-)-YM12617;LY253351)是α1受体选择性拮抗剂。