Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂,对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
Fenoterol溴酸盐是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
特拉唑嗪-d8是氘标记的特拉唑嗪。特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物,是一种竞争性口服活性α1肾上腺素受体拮抗剂。特拉唑嗪通过放松血管和打开膀胱发挥作用。特拉唑嗪有可能用于良性前列腺增生(BPH)和高血压治疗[1][2][3]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
Esmolol盐酸盐是一种β肾上腺素受体抑制剂。
Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
SB-226552是一种芳氧基丙醇胺选择性β3AR激动剂。
Ko-3290 是一种 β-adrenoceptor 拮抗剂,在动物试验中,具有心脏选择性和抗脂肪分解的特点。
(Rac)-多巴酚丁胺-d6盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱,是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂,以独立于p53途径激活p21启动子。
氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
Tamsulosin盐酸盐(R-(-)-YM12617;LY253351)是α1受体选择性拮抗剂。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。
KUL 7211 racemate 是 KUL 7211的外消旋体。KUL 7211 是一种选择性 β-肾上腺素受体激动剂。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。
MG 1是α1肾上腺素能受体拮抗剂。
Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
Brombuterol D9 hydrochloride (Bromobuterol D9 hydrochloride) 是 Brombuterol hydrochloride 的一种氘代化合物。Brombuterol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
盐酸丙卡特罗半水合物是一种口服活性β2肾上腺素受体激动剂。盐酸丙卡特罗半水合物可用于哮喘的研究[1][2][3]。