Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。
环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。
Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
四氢-β-卡宾(色氨酸)是色胺的代谢产物,也是一种竞争性5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为6.1µM[1]。
MK-571-d6(L-660711-d6)钠盐是氘标记的MK-571钠盐。MK-571钠盐是一种选择性口服活性白三烯D4受体拮抗剂,豚鼠和人肺膜的Kis分别为0.22和2.1 nM[1][2]。
Guanylin(human),一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
SKF 81297氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1受体激动剂[1]。
伊夫托班是一种长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抗血小板活性[1]。
Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。
Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。
Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。
KRAS抑制剂-18(化合物3-10)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为4.74µM。KRAS抑制剂-18在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为66.4和11.1µM。KRAS抑制剂-18有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
NIDA-41020是一种有效的选择性大麻素受体1(CB1)拮抗剂,Ki为4.1nM。NIDA-41020被设计为一种潜在的放射性配体,用于正电子发射断层扫描(PET)[1]。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
LY285434 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂。
TASP0390325是一种具有高亲和力和口服活性的精氨酸加压素受体1B(V1B受体)拮抗剂,具有抗抑郁和抗焦虑活性[1]。
GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂,可用于糖尿病的研究。
RM-018是一种强效、功能独特的三复合物KRASG12C活性状态抑制剂。RM-018保留结合和抑制KRASG12C/Y96D的能力,并能克服抗性。RM-018特异性结合到GTP结合的活性[“RAS(ON)”]状态的KRASG12C[1]。
ARS-1630 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
Zectivimod是一种鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。Zectivimod可用于研究自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍[1]。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。