Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。
RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
盐酸塔格列美他是II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3)激动剂Eglumegad治疗焦虑症的前药。
DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
3-Hydroxy agomelatine 是 Agomelatine 的代谢产物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
Loxiglumide 是缩胆囊素 (CCK-1) 受体拮抗剂。
MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中,IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。
Oxidopamine hydrobromide是一个有选择性的含有儿茶酚胺的神经毒素,通过神经元的传输机制吸收和积累降低大脑儿茶酚胺水平。
Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽,一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。
L-797591是一种选择性生长抑素受体亚型1(SSTR1)激动剂[1]。
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
扎瓦考利兰能够调节糖皮质激素受体(GR)[1]。
SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
UK 14,304是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。
NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50：2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。
异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。
AF-DX 384是M2和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂(Kis分别为6.03和10 nM)[1]。AF-DX 384可逆转老年大鼠以及东莨菪碱诱导的幼鼠在新物体识别和被动回避方面的缺陷[2]。
Gastrin-1, rat 是一种肽激素,可有效刺激胃酸的分泌。
Setiptiline是5-HT受体拮抗剂。
一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,人和大鼠mGlu2的EC50分别为199和206 nM,不发挥激动剂活性；对其他mGlu受体(包括mGlu3受体)的活性可忽略不计；增强mGlu2受体介导的突触前抑制谷氨酸释放,抑制MK-801-氯胺酮增加大鼠皮质脑电图中的皮质γ带振荡；显着抑制氯胺酮和甲基苯丙胺增加小鼠的运动活动。