cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。
(Rac)-多巴酚丁胺-d4盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
Levobetaxolo盐酸盐是一种β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) ,用来降低眼压, 用作治疗青光眼的药物。
Buserelin (INN) Acetate是一个GnRH的激动剂。
米本拉肽是一种小环肽,是一种肾上腺素能β1受体拮抗剂。米benratide可用于心力衰竭研究[1]。
他前列烯(CG-4203)是一种合成的、化学性质稳定的前列环素(PGI2)类似物。在猫急性心肌缺血和再灌注后,他前列烯具有内皮和心肌保护作用。他前列烯增强细胞保护作用,同时最大限度地减少不必要的血流动力学影响[1]。
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
海藻酸水合物是一种强效的兴奋性毒剂。海藻酸水合物也是一种离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。海藻酸水合物诱导癫痫发作[1][2]。
5-HT3-In-1 来自专利 EP0748807A1,化合物实例8。它有抑制 5-HT3 的活性。
RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
AEF0117 是大麻素受体 (cannabinoid receptor) 1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂。 AEF0117 在大麻滥用 (CUD) 中发挥着重要作用。
黄嘌呤胺同系物(XAC)盐酸盐是一种非选择性腺苷受体拮抗剂。黄嘌呤胺同系物盐酸盐诱导小鼠惊厥[1]。
Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。
肌苷-2,8-d2是氘标记的肌苷。肌苷是由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。肌苷具有抗炎、抗伤害、免疫调节和神经保护作用。肌苷是腺苷A1(A1R)和A2A(A2AR)受体的激动剂[1][2][3]。
[MePe8,Sar9]物质P([MePe8-MeGly9]物质P)是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物。物质P是一种神经肽,在中枢神经系统中充当神经递质和神经调节剂[1]。
Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。
SAH-SOS1A是一种七叶皂苷1(SOS1)相互作用抑制剂。SAH-SOS1A结合在KRas的核苷酸结合区(野生型KRas和KRas突变体的Kd值在106-176 nM之间)。SAH-SOS1A以浓度依赖的方式抑制与KRas结合的核苷酸。
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
Piribedil D8是Piribedil的氘代化合物标准品。
BODIPY FL哌唑嗪是一种荧光α1-肾上腺素能拮抗剂,α1a AR和α1b AR的Ki值分别为14.5和43.3 nM。BODIPY FL哌唑嗪也是一种荧光配体,其激发波长和发射波长分别为485 nm和535 nm。BODIPY FL哌唑嗪可用于研究α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异[1][2][3]。
二氢司琼是一种具有止吐活性的5-HT3受体拮抗剂。
AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM；对PAR1和PAR4(>50 uM)显示出优异的选择性。
Eltoprazine(DU28853)是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。