盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
Solriamfetol (JZP-110) 是一种选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有强大的唤醒促进作用。Solriamfetol 可与多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白结合,进而可以抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。Solriamfetol 显着提高了患有嗜睡症的成年人保持清醒的能力和过度嗜睡的主观症状。
Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。
腺苷受体拮抗剂4(化合物2)是一种腺苷A1受体拮抗剂,其对人A1受体的Ki为101nM[1]。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
Dynorphin(2-17),酰胺(猪)是一种强啡肽衍生物,具有一些镇痛作用。Dynorphin是一类由前体蛋白强啡肽原产生的阿片肽,参与疼痛、成瘾和情绪调节[1]。
α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。
磺醛醇是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有直接的血管扩张活性[1]。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。
LY255582是一种泛阿片类拮抗剂,对μ、δ和κ受体具有高亲和力(Ki:0.4nM、5.2、2.0nM)。LY255582可以减少食物摄入量和体重。LY255582可用于肥胖的研究[1][2][3][4]。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。
甲磺酸Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。甲磺酸Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
PAT-IN-1是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-1竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物13)[1]。
Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。
[Tyr8]缓激肽是B2激肽受体激动剂。[Tyr8]缓激肽也刺激ERK1/2磷酸化。[Tyr8]缓激肽可用作内标[1]。
ICI 192605是一种有效的TXA2R(血栓素A2受体)拮抗剂,作为细胞信号前列腺素。ICI 192605阻断U-46619诱导的离体豚鼠气管收缩[1]。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。