组蛋白去甲基化酶

组蛋白甲基化涉及两类酶：甲基转移酶和去甲基化酶。虽然甲基转移酶负责建立甲基化模式，但去甲基化酶不仅能从组蛋白中除去甲基，还能除去其他蛋白质。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白蛋白（例如p53）上的甲基化位点相互作用。组蛋白赖氨酸脱甲基酶（KDM）由于其在染色质组织中的调节作用以及它们与包括癌症和精神障碍在内的疾病的紧密关联而作为药物靶标受到关注。 JMJD1A（也称为KDM3A）是从组蛋白赖氨酸H3K9中去除甲基的去甲基化合物。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生，能量代谢，干细胞调节和性别展示。含有Jumonji结构域的3（Jmjd3）已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化从H3K27me3中去除甲基化。

KDM5-IN-1

KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。

• CAS号：1628210-26-3
• 分子式：C₁₇H₂₀N₆O
• 分子量：324.380
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：527.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.5±32.9 °C

5-羰基-8-羟基喹啉

IOX1是2OG oxygenase高效广谱抑制剂,包括JmjC去甲基化酶家族,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6uM和0.1uM。

• CAS号：5852-78-8
• 分子式：C₁₀H₇NO₃
• 分子量：189.167
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：464.5±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.7±24.6 °C

KDM-IN-6

KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。

• CAS号：2169272-46-0
• 分子式：C₃₃H₃₈N₄O
• 分子量：506.68
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,4-二氧代-N-[4-(吡啶-3-基氧基)苯基]-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-磺酰胺

SIRT2/6-IN-1(化合物5)是SIRT6/SIRT2抑制剂,IC50分别为106μM和114μM。SIRT2/6-IN-1增加细胞中H3K9的乙酰化,增加葡萄糖摄取并减少TNF-α的分泌[1]。

• CAS号：1214468-35-5
• 分子式：C₁₉H₁₄N₄O₅S
• 分子量：410.40
• 类别：抗衰老酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LSD1-IN-13 hydrochloride

LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。

• CAS号：2170347-90-5
• 分子式：C₂₃H₃₀ClN₃O₂S
• 分子量：448.02
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A