Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。
Gnetol 是从 Gnetum ula Brongn 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
ITF3756是一种具有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制剂。
Trichostatin A 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
KPZ560 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 68 nM。KPZ560可以增加小鼠颗粒神经元树突的棘密度,并抑制乳腺癌细胞系 MCF 的细胞生长。
RSC133通过抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶表现出双重活性。RSC133有效促进人体体细胞向多能干细胞的重新编程,并支持维持人类多能干细胞的未分化状态[1]。