HDAC

HDAC（组蛋白去乙酰化酶）是一类从ahistone上的ε-N-乙酰基赖氨酸氨基酸中去除乙酰基（O = C-CH3）的酶，允许组蛋白更紧密地包裹DNA。这很重要，因为DNA包裹在组蛋白周围，DNA表达受乙酰化和去乙酰化调节。其作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。 HDAC蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶（KDAC），用于描述它们的功能而不是它们的靶标，其也包括非组蛋白。与乙酰多胺酰胺水解酶和乙偶姻利用蛋白一起，组蛋白脱乙酰酶形成称为组蛋白脱乙酰基酶超家族的古老蛋白质超家族。

A2AAR/HDAC-IN-2

A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。

• CAS号：2767560-94-9
• 分子式：C₂₃H₂₆N₆O₄
• 分子量：450.49
• 类别：HDAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝利司他

Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

• CAS号：866323-14-0
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₄S
• 分子量：318.34800
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：160 °C(dec.)
• 闪点：N/A

HDAC4-IN-1

HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。

• CAS号：1418293-39-6
• 分子式：C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：356.34
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KPZ560

KPZ560 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 68 nM。KPZ560可以增加小鼠颗粒神经元树突的棘密度,并抑制乳腺癌细胞系 MCF 的细胞生长。

• CAS号：2397562-43-3
• 分子式：C₂₆H₂₁N₅O₃S₂
• 分子量：515.61
• 类别：HDAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-(6-乙酰氨基1-((4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基)氨基)-1-氧代己烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯

Boc-Lys(Ac)-AMC是一种可渗透细胞的荧光HDAC基质(Ex/Em=355 nm/460 nm)[1][2]。

• CAS号：233691-67-3
• 分子式：C₂₃H₃₁N₃O₆
• 分子量：445.50900
• 类别：HDAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RSC 133

RSC133通过抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶表现出双重活性。RSC133有效促进人体体细胞向多能干细胞的重新编程,并支持维持人类多能干细胞的未分化状态[1]。

• CAS号：1418131-46-0
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₂
• 分子量：305.331
• 类别：HDAC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：653.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.1±31.5 °C