7-TFA-ap-7-Deaza-ddA(化合物19c,US20060281100A1)是一种核苷酸衍生物,可用于合成可用于DNA测序反应的硫代三磷酸盐核苷酸染料终止剂[1]。
DNA回旋酶B-IN-3(化合物A)是细菌DNA回旋酶B抑制剂(IC50:<10nM)。DNA聚合酶B-IN-3对革兰氏阳性菌株具有抗菌活性[1]。
m7GpppGmpG是一种寡核苷酸,是M7GpppNpG三核苷酸帽类似物。m7GpppGmpG可用作化学工具,能够制造具有cap 0或cap 1结构的RNA[1]。
Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。
米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病[1][2][3]。
Galidesivir triphosphate (Immucillin-A triphosphate) 由前药 Galidesivir 转化而成。Galidesivir triphosphate 是病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RDRP) 的底物,导致病毒 RNA 复制终止,因此作为抗病毒药物。Galidesivir triphosphate 抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶活性及保护小鼠对抗埃博拉感染。
NITD-2 是登革病毒 (DENV) 聚合酶抑制剂,抑制DENV RdRp 蛋白介导的 RNA 延伸。NITD-2 的细胞膜透过性较差。
AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP sodium 可用作 DNA 合成的底物。
Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
alpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
VX-222 (VCH-222)是新型的HCV聚合酶选择性抑制剂,对NS5B 1a和NS5B 1b的IC50分别为0.94和1.2 μM。
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
ZIM是一种源自4-氨基安替比林的降冰片烯,是DNA损伤的有效诱导剂,可导致基因组和染色体损伤,并诱导细胞死亡和激活吞噬功能。ZIM在癌症研究中具有化疗潜力[1]。
MMV688844(MMV844)是一种哌啶-4-甲酰胺,对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用,靶向分枝杆菌DNA旋转酶。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂,在131.4 nM -2,PANC-1,PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。
Bromochloroacetonitrile 是含天然有机物水的氯消毒副产物。Bromochloroacetonitrile 具有直接致突变活性,能诱导 DNA 链断裂。
5-Propargylamino-dCTP 是一种核苷酸分子,可以与分子标记物偶联,用于核酸标记或序列分析。详细信息请参考专利文献 US9035035B2 中的化合物 dCTP-PA。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
DMT-locMeC(bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2'-O-MOE-5MeU-3'-亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。
DMT-2'-F-6-chloro-dA phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
N-三甲基-N4-苯甲酰基-吗啉基-C-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
SZUH280是一种有效和选择性的PROTAC HDAC8降解剂,在A549细胞中的DC50为0.58μ。SZUH280诱导癌症细胞凋亡。SZUH280阻碍癌症细胞的DNA损伤修复,促进细胞放射增敏[1]。
Rabdosin B是一种具有抗癌作用的ent-kaurene二萜类化合物。Rabdosin B诱导细胞中的DNA损伤,并抑制生菜幼苗根毛的发育[1][2]。