1467740-78-8

• 常用中文名：Galidesivir triphosphate
• 常用英文名：Galidesivir triphosphate
• CAS号：1467740-78-8
• 分子式：C₁₁H₁₈N₅O₁₂P₃
• 分子量：505.21
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2020-06-01 08:51:48
• 更新时间：2024-01-10 14:02:28
• Galidesivir triphosphate (Immucillin-A triphosphate) 由前药 Galidesivir 转化而成。Galidesivir triphosphate 是病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RDRP) 的底物,导致病毒 RNA 复制终止,因此作为抗病毒药物。Galidesivir triphosphate 抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶活性及保护小鼠对抗埃博拉感染。

名称

• 英文名: Galidesivir triphosphate

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₈N₅O₁₂P₃
• 分子量: 505.21

生物活性

• 描述: Galidesivir triphosphate (Immucillin-A triphosphate) 由前药 Galidesivir 转化而成。Galidesivir triphosphate 是病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RDRP) 的底物,导致病毒 RNA 复制终止,因此作为抗病毒药物。Galidesivir triphosphate 抑制丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶活性及保护小鼠对抗埃博拉感染。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: 在病毒感染的细胞中,加利地西韦被转化为三磷酸,被整合到病毒转录物中,并作为RNA依赖性RNA聚合酶的非典型链终止剂发挥作用。加利地西韦在病毒感染的人Huh-7细胞中转化为单磷酸、二磷酸和三磷酸[1]。三磷酸加利地西韦(Immucillin-A triphosphate)(1-60μM)抑制丙型肝炎病毒(HCV)RNA聚合酶在无细胞、分离的酶转录中的转录活性化验三磷酸是病毒RNA依赖性RNA聚合酶的底物。它的合并允许添加一些额外的编码碱基,在这一点上,Galidesivir修饰的RNA不能被延长[2]。
• 体内研究: 加利地西韦体内转化为其TP(加利地西韦三磷酸)核苷酸的效率特别高[3]
• 参考文献:

  [1]. Evans GB, et al. Immucillins in Infectious Diseases. ACS Infect Dis. 2018 Feb 9;4(2):107-117.

  [2]. Warren TK, et al. Protection against filovirus diseases by a novel broad-spectrum nucleoside analogue BCX4430. Nature. 2014 Apr 17;508(7496):402-5.

  [3]. Taylor R, et al. BCX4430 - A broad-spectrum antiviral adenosine nucleoside analog under development for the treatment of Ebola virus disease. J Infect Public Health. 2016 May-Jun;9(3):220-6.