DNA-PK

DNA-PKcs（DNA依赖性蛋白激酶，催化亚基）是人类中由PRKDC基因编码的酶。 DNA-PKcs属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。 DNA-PKcs是核DNA依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的催化亚基，称为DNA-PK。第二种成分是自身免疫抗原Ku。就其本身而言，DNA-PKcs是无活性的，依赖于Ku将其导向DNA末端并触发其激酶活性。 DNA-PKcs是DNA修复的非同源末端连接（NHEJ）途径所必需的。已经鉴定出许多蛋白质作为DNA-PK激酶活性的底物。 DNA-PKcs的自磷酸化似乎在NHEJ中起关键作用，并且被认为诱导构象变化，其允许末端加工酶进入双链断裂的末端。 DNA-PK还与ATR和ATM配合以磷酸化DNA损伤检查点中涉及的蛋白质。

NU7441 (KU-57788)

KU-57788 是一种有效的,选择性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 13 nM。

• CAS号：503468-95-9
• 分子式：C₂₅H₁₉NO₃S
• 分子量：413.488
• 类别：CRISPR/Cas9

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：646.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：246.28° C
• 闪点：345.0±31.5 °C

LY-294,002 盐酸盐

LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。

• CAS号：934389-88-5
• 分子式：C₁₉H₁₈ClNO₃
• 分子量：343.80400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

• CAS号：1386874-06-1
• 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₃
• 分子量：406.478
• 类别：DNA-PK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：591.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.6±30.1 °C

2-[(4-羟基苯基)甲基]-6-(4-羟基苯基)-8-(环戊基甲基)-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-(7H)-酮

PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。

• CAS号：677338-12-4
• 分子式：C₁₈H₁₇N₅O₃
• 分子量：351.36
• 类别：DNA-PK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：817.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：448.1±34.3 °C