检查点激酶(Chk)

检查点激酶（Chk）是参与细胞周期控制的蛋白激酶。已经鉴定了两种检查点激酶亚型，Chk1和Chk2。 Chk1是基因组监测途径的核心组成部分，是细胞周期和细胞存活的关键调节因子。 Chk1是启动DNA损伤检查点所必需的，并且最近已被证明在正常（未受干扰的）细胞周期中起作用。 Chk1影响细胞周期的各个阶段，包括S期，G2 / M转换和M期。除了介导细胞周期检查点，Chk1还有助于DNA修复过程，基因转录，胚胎发育，对HIV感染的细胞反应和体细胞活力。 Chk2是一种蛋白激酶，其响应DNA损伤而被激活并参与细胞周期停滞。响应于DNA损伤和复制阻断，通过控制细胞周期调节剂来停止细胞周期进程。由该基因编码的蛋白质是细胞周期检查点调节剂和推定的肿瘤抑制因子。

CHK1抑制剂

CHK1 inhibitor 是 CHK1 的抑制剂。

• CAS号：2097938-64-0
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺

SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。

• CAS号：891494-63-6
• 分子式：C₁₅H₁₈BrN₇
• 分子量：376.254
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Chktide

Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。

• CAS号：289652-77-3
• 分子式：C₁₁₅H₁₉₈N₄₀O₃₃S
• 分子量：2701.12
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GDC-0575

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性,有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂,其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟,IC50 值为1.2 nM。

• CAS号：1196541-47-5
• 分子式：C₁₆H₂₀BrN₅O
• 分子量：378.27
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CHK-IN-1

CHK-IN-1 是一种 CHK1 和 CHK2 的抑制剂,具有抗增殖作用。

• CAS号：1278405-51-8
• 分子式：C₁₈H₁₉ClFN₅OS
• 分子量：407.89
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCT241533 dihydrochloride

CCT241533 dihydrochloride 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

• CAS号：1962925-28-5
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂FN₄O₄
• 分子量：515.41
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCT241533

CCT241533是高活性丝氨酸/苏氨酸Chk2抑制剂,IC50为3 nM,与其它激酶有极小的交叉反应(1 uM)。

• CAS号：1262849-73-9
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₄
• 分子量：442.48300
• 类别：检查点激酶(Chk)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A