Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
eIF4A3-IN-8是一种选择性ATP竞争性真核起始因子4A3(EIF4A4)抑制剂。eIF4A3-IN-8可作为有价值的化学探针,以阐明EIF4A4和EJC(外显子连接复合物)[1]的详细功能。
DMT dG(dmf)磷酰胺是一种膦酰胺单体,可用于制备寡核苷酸
JPS036是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS036降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS036是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
RNA剪接调节剂2(化合物256)是一种RNA剪接调节剂[1]。
Nicotinamide riboside chloride 是烟酰胺核苷 (Nicotinamide riboside) 氯化物的晶体形式,烟酰胺核苷是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (nicotinamide adenine dinucleotide, NAD[+]) 前体维生素。Nicotinamide riboside chloride 增加NAD[+] 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3,最终增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。
ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
4’-C甲基-5-甲基胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
5'-O-DDMT-N2-异丁酰基-2'-O-炔丙基鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
NVP-2 是一种 CDK9 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
8-(甲基氨基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
2'-脱氧-2'-氟-N3-(4-硝基苄基)-β-D-阿拉伯氮丙啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。
Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性。Alternariol 具有多种治疗和生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
eIF4A3-IN-15(化合物52)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-15干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为11000和120nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-15可用于研究人类癌症发病机制[1]。
GRP78-IN-2(化合物FL5)是GRP78(葡萄糖调节蛋白78 kDa)抑制剂。GRP78-IN-2优先针对细胞表面GRP78,并显示出强大的抗血管生成和抗癌活性,而不影响其他正常细胞[1]。
胸苷-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
PSTAIR是一种识别Cdc28中PSTAIR序列的单克隆抗体,PSTAIR可用作负载对照[1]。
Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。