P53R3是一种新型p53再激活因子,可在凝胶移位试验中恢复内源性表达的p53(R175H)和p53(R273H)突变体的序列特异性DNA结合；诱导p53依赖性抗增殖作用,具有更高的特异性和更广泛的浓度范围比PRIMA-1；强烈增强mRNA,DR5的总蛋白和细胞表面表达。
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,高亲和力结合到 MDM2,Ki 为 0.88 nM。
Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
BI-0282(化合物1)是一种有效的MDM2-p53相互作用抑制剂[1]。
MMRi62,一种针对MDM2-MDM4(肿瘤抑制基因p53的负调节因子)的铁蛋白脱羧症诱导剂。MMRi62显示出对胰腺导管腺癌(PDAC)细胞的P53非依赖性促凋亡活性,并诱导自噬。MMRi62诱导铁蛋白脱失,导致活性氧增加和铁蛋白重链(FTH1)溶酶体降解。MMRi62还导致突变型p53的蛋白酶体降解,还抑制体内原位异种移植PDAC小鼠模型,具有KRAS和TP53.12[1][2]的高频突变特征。
Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
抗癌剂42(化合物10d)是一种口服活性抗癌剂,对MDA-MB-231细胞具有较强的抗肿瘤活性,IC50为0.07μM。抗癌剂42可通过激活凋亡途径和p53表达发挥其抗肿瘤活性。抗癌剂42可用于研究转移性乳腺癌[1]。
Lepadin E 是具有显著细胞毒性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过经典 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。Lepadin E 促进 p53 表达,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,而导致 ROS 和脂质过氧化物产生增加,并 ACSL4 上调表达,引起细胞死亡。Lepadin E 具有显著抗肿瘤功效。
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。