FUBP1-IN-2(化合物9)是一种有效的FUBP1(远上游结合蛋白1)抑制剂。FUBP1-IN-2在凝胶位移测定中抑制KH4 FUBP1-FUSE相互作用。FUBP1-IN-2在ChIP测定中与FUBP1结合。FUBP1-IN-2降低c-Myc mRNA和蛋白质表达,增加p21 mRNA和蛋白质的表达,并耗尽细胞内多胺[1]。
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
HC毒素是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为30 nM【1】。HC毒素诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗癌作用[2]。
5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。
双去甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin)是姜黄素衍生物,具有抗炎症和抗癌活性。
FC-11是一种微管蛋白抑制剂,可有效抑制小鼠肿瘤生长。FC-11还可以诱导内质网(ER)应激产生过量的活性氧(ROS),导致线粒体损伤,从而通过靶向微管促进癌症(CRC)细胞凋亡。FC-11可用于癌症研究[1]。
6-脱氢孕酮通过活性氧介导的DR5增加使人肝母细胞瘤hep G2细胞对TRAIL诱导的凋亡敏感[1]。
Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。
抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。
L-抗坏血酸-13C-1是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白
抗肿瘤剂-56(化合物33)是一种雷公藤内酯醇衍生物,具有抗肿瘤、抗炎和NO释放活性。抗肿瘤剂-56显著抑制黑色素瘤的生长。抗肿瘤剂-56具有口服活性。
脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。
Z-LLNle-CHO(Z-Leu-Leu-Nle-CHO)是一种γ-分泌酶抑制剂。Z-LLNle-CHO可用于癌症研究,如乳腺癌和白血病[1][2]。
MSN-50是Bax和Bak齐聚抑制剂。MSN-50有效抑制脂质体通透性,防止基因毒性细胞死亡,并促进神经保护[1][2]。
拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM,用于癌症研究。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
M50054是一种有效的凋亡抑制剂。M50054抑制依托泊苷诱导的U937细胞caspase-3激活,IC50为79μg/mL。M50054不直接抑制caspase-3的酶活性。M50054可用于研究抗Fas抗体诱导的肝炎和化疗诱导的脱发[1]。
Desmethylxanthohumol 是一种从啤酒花球果 (Humulus lupulus L.) 中分离的烯丙基化羟基查耳酮。Desmethylxanthohumol 是一种强大的凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗血浆,抗增殖和抗氧化的生物活性。
MYCMI-6(NSC354961)是MYC-MAX相互作用的选择性高亲和力抑制剂,阻断MYC驱动的转录,并在SPR测定中选择性结合MYC bHLHZip结构域,Kd为1.6 uM；特异性靶向MYC:MAX相互作用而不干扰其他MYC活动,选择性高效抑制MYC驱动的肿瘤细胞生长,有效抑制MYCN扩增的神经母细胞瘤细胞的锚定非依赖性生长,GI50值分别<0.4,5和0.75μM；减少MYC驱动的异种移植肿瘤模型中肿瘤组织的增殖并诱导大量细胞凋亡没有严重的副作用
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HTH-01-091是一种有效的选择性细胞渗透性ATP竞争性MELK抑制剂,生化IC50为10.5 nM；对PIK3CA,mTOR,GSK3A和CDK7无显着活性(IC50>600 nM)；表现出显着改善的激酶组选择性与OTSSP167相比；诱导MELK降解,但在基底样乳腺癌细胞系中表现出较差的抗增殖作用。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
Brentuximab vedotin(cAC10-vcMMAE)是一种抗体-药物结合物(ADC),包含抗CD30抗体和细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)。Brentuximab vedotin抑制CD30阳性细胞,IC50为2.5纳克/毫升。Brentuximab vedotin可用于研究复发和难治性霍奇金淋巴瘤[1][2]。
腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Oenothein B是一种二聚大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗HCV和抗肿瘤特性。Oenothein B是聚(ADP-核糖)糖水解酶的有效和特异性抑制剂[1][2]。