ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Fmoc-Phe-Lys(Boc)-PAB-PNP

Fmoc-Phe-Lys(Boc)-PAB-PNP 是抗体偶联药物 (ADC) 的常用连接桥。

• CAS号：1646299-50-4
• 分子式：C₄₉H₅₁N₅O₁₁
• 分子量：885.96
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sulfo-SPDB linker

Sulfo-SPDB linker 用于抗体-药物缀合物 (ADC),可切割性二硫键 linker。

• CAS号：2095682-79-2
• 分子式：C₄₂H₆₁ClN₄O₁₄S₃
• 分子量：977.60
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5,8,11,14-四氧杂-2-氮杂十六碳二酸 1-芴甲基酯

Fmoc-NH-PEG4-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：437655-95-3
• 分子式：C₂₅H₃₁NO₈
• 分子量：473.51600
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bromoacetamido-PEG4-acid

Bromoacetamido-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成PROTAC分子。Bromoacetamido-PEG4-acid 也是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807518-67-7
• 分子式：C₁₃H₂₄BrNO₇
• 分子量：386.236
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：557.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.1±30.1 °C

PC SPDP-NHS carbonate ester

PC SPDP-NHS carbonate ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2279944-61-3
• 分子式：C₂₅H₂₈N₄O₁₀S₂
• 分子量：608.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-propargyl

Propargyl-PEG1-SS-PEG1-propargyl 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1964503-40-9
• 分子式：C₁₀H₁₄O₂S₂
• 分子量：230.35
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基四甘醇单甲醚

m-PEG4-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：85030-56-4
• 分子式：C₉H₂₁NO₄
• 分子量：207.26700
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.005 g/cm3
• 沸点：276.701ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Folate-PEG3-amine

Folate-PEG3-amine 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：710323-40-3
• 分子式：C₂₇H₃₇N₉O₈
• 分子量：615.64
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TCO-PEG4-NHS ester

TCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1613439-69-2
• 分子式：C₂₄H₃₈N₂O₁₀
• 分子量：514.566
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BCOT-PEF3-OPFP

BCOT-PEF3-OPFP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2101206-48-6
• 分子式：C₂₆H₃₀F₅NO₇
• 分子量：563.51
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[2-[2-(2-氨基乙氧基)乙氧基]乙氧基]丙酸

Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。

• CAS号：784105-33-5
• 分子式：C₉H₁₉NO₅
• 分子量：221.25100
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acid-propionylamino-Val-Cit-OH

Acid-propionylamino-Val-Cit-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2098907-84-5
• 分子式：C₁₅H₂₆N₄O₇
• 分子量：374.39
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azidoethyl-SS-ethylazide

Azidoethyl-SS-ethylazide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：352305-38-5
• 分子式：C₄H₈N₆S₂
• 分子量：204.28
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Biotin-PEG3-Me-Tet

Biotin-PEG3-Me-Tet 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。Biotin-PEG3-Me-Tet 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2143968-06-1
• 分子式：C₂₉H₄₂N₈O₆S
• 分子量：630.76
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lys(MMT)-PAB-oxydiacetamide-PEG8-N3

Lys(MMT)-PAB-氧代二乙酰胺-PEG8-N3是一种用于合成抗体药物结合物(ADCs)的可裂解抗体药物结合剂[1]。

• CAS号：1224601-12-0
• 分子式：C₅₅H₇₇N₇O₁₄
• 分子量：1060.24
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane

Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：174362-95-9
• 分子式：C₁₃H₂₃NO₉
• 分子量：337.32
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-(D-Phe)-OSu

Fmoc-(D-Phe)-Osu是一种可裂解的ADC接头,用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。

• CAS号：182410-73-7
• 分子式：C₂₈H₂₄N₂O₆
• 分子量：484.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基十一甘醇单甲醚

m-PEG11-Amino 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：854601-60-8
• 分子式：C₂₃H₄₉NO₁₁
• 分子量：515.63500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG8-Maleimide

Me-Tet-PEG8-Maleimide 是含有 8 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG8-Maleimide 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。

• CAS号：2143968-05-0
• 分子式：C₃₆H₅₃N₇O₁₂
• 分子量：775.85
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-叔丁氧羰基-四聚乙二醇-乙酸

Boc-NH-PEG4-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于合成可降解的抗体偶联药物 (ADC) 的 ADC linker。

• CAS号：876345-13-0
• 分子式：C₁₅H₂₉NO₈
• 分子量：351.39300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DC1-SME

DC1-Sme 是靶向治疗癌症的,细胞毒性DNA烷基化磷酸盐抗体偶联药物前体。

• CAS号：501666-85-9
• 分子式：C₃₅H₃₀ClN₅O₄S₂
• 分子量：684.23
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)-

6-Quinoxalinecarboxylic acid, 2,3-bis(bromomethyl)- 是抗体偶联药物 (ADC) 的连接桥。

• CAS号：32602-11-2
• 分子式：C₁₁H₈Br₂N₂O₂
• 分子量：360.001
• 类别：ADC连接器

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：437.3±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.3±27.3 °C

m-PEG4-Boc

m-PEG4-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG4-Boc 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：883554-11-8
• 分子式：C₁₄H₂₈O₆
• 分子量：292.36900
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

endo-BCN-Fmoc-L-赖氨酸

endo-BCN-Fmoc-L-Lysine 是含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN 的连接子,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。

• CAS号：1493802-95-1
• 分子式：C₃₂H₃₆N₂O₆
• 分子量：544.65
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：775.1±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG7-acid

Bis-PEG7-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG6-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG6-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：94376-75-7
• 分子式：C₁₈H₃₄O₁₁
• 分子量：426.45600
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-AEVD-FMK

Z-AEVD-FMK 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接子,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：1135688-47-9
• 分子式：C₂₈H₃₉FN₄O₁₀
• 分子量：610.628
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：883.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：488.3±34.3 °C

(2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)乙酰氨基)乙酸甲酯

Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

• CAS号：1599440-06-8
• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₅
• 分子量：368.38
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MC-VA-Modified PABC

MC-VA-Modified PABC 是用于合成抗体药物复合体的,不可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker) 。

• CAS号：721945-30-8
• 分子式：C₃₉H₄₄N₄O₁₃
• 分子量：776.79
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG1-PFP ester

Bis-PEG1-PFP ester是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成 抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807539-02-1
• 分子式：C₁₈H₈F₁₀O₅
• 分子量：494.237
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：452.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.4±23.6 °C

Mal-PEG2-acid

Mal-PEG2-acid 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的不可裂解的 ADC linker。Mal-PEG2-acid 可与 Tubulysin (HY-128914) 以及其细胞毒衍生物活性结合。

• CAS号：1374666-32-6
• 分子式：C₁₁H₁₅NO₆
• 分子量：257.240
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：455.7±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.4±25.9 °C