ADC连接器

抗体 - 药物偶联物（ADC）由期望的单克隆抗体，活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接，因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外，接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识，以及缀合物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择是靶依赖性的。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。

Aminooxy-PEG2-azide

Aminooxy-PEG2-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Aminooxy-PEG2-azide 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1043426-13-6
• 分子式：C₆H₁₄N₄O₃
• 分子量：190.20
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG8-NHS ester

Azido-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG8-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

• CAS号：1204834-00-3
• 分子式：C₂₃H₄₀N₄O₁₂
• 分子量：564.58300
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2112738-09-5
• 分子式：C₄₀H₅₃N₇O₁₅
• 分子量：871.89
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Hydroxy-PEG3-SS-PEG3-alcohol

Hydroxy-PEG3-SS-PEG3-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：5662-81-7
• 分子式：C₁₆H₃₄O₈S₂
• 分子量：293.33800
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Me-Tet-PEG2-NHS

Me-Tet-PEG2-NHS 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG2-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。

• CAS号：2740357-12-2
• 分子式：C₂₃H₂₈N₆O₇
• 分子量：500.50
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DBCO-PEG5-NHS ester

DBCO-PEG4-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2144395-59-3
• 分子式：C₃₆H₄₃N₃O₁₁
• 分子量：693.74
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基-五聚乙二醇-丙酸叔丁酯

NH2-PEG6-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG6-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG6-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1286281-32-0
• 分子式：C₁₉H₃₉NO₈
• 分子量：409.51500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid

4-Methyl-4-(methyldisulfanyl)pentanoic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：796073-55-7
• 分子式：C₇H₁₄O₂S₂
• 分子量：194.31500
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NH2-PEG9-acid

NH2-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 9 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：756526-04-2
• 分子式：C₁₉H₃₉NO₁₀
• 分子量：441.514
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：547.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.7±30.1 °C

5,8,11,14,17,20,23,26-八氧杂-2-氮杂二十九碳二酸 1-(9H-芴-9-基甲基)酯

Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。

• CAS号：756526-02-0
• 分子式：C₃₄H₄₉NO₁₂
• 分子量：663.75200
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.190±0.06 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PPA

PPA是一个ADC连接器(US20060073528A1)。PPA可用于制备抗体药物结合物[1]。

• CAS号：452072-22-9
• 分子式：C₁₀H₁₃NO₂S₂
• 分子量：243.35
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-Azidopropionic Acid Sulfo-NHS ester

3-Azidopropionic Acid Sulfo-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2055198-09-7
• 分子式：C₇H₇N₄NaO₇S
• 分子量：314.21
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bis-PEG13-NHS ester

Bis-PEG13-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2221949-00-2
• 分子式：C₃₈H₆₄N₂O₂₁
• 分子量：884.92
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid

Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2128735-24-8
• 分子式：C₁₂H₁₆N₂O₅S₂
• 分子量：332.40
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine

(2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：111625-28-6
• 分子式：C₇H₉NOS₂
• 分子量：187.283
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：323.3±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：149.3±26.8 °C

碘乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯

SIA Crosslinker 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：39028-27-8
• 分子式：C₆H₆INO₄
• 分子量：283.021
• 类别：ADC连接器

• 密度：2.1±0.1 g/cm3
• 沸点：315.6±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148ºC
• 闪点：144.7±28.4 °C

2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙胺

m-PEG3-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：74654-07-2
• 分子式：C₇H₁₇NO₃
• 分子量：163.21500
• 类别：ADC连接器

• 密度：0.978g/cm3
• 沸点：223.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：86.1ºC

Azidoethyl-SS-propionic acid

Azidoethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2228857-32-5
• 分子式：C₅H₉N₃O₂S₂
• 分子量：207.27
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Propargyl-PEG6-NHS ester

Propargyl-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：2093153-99-0
• 分子式：C₂₀H₃₁NO₁₀
• 分子量：445.46
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-N-(2-Boc-氨乙基)-Gly-OH

Fmoc-N-(2-Boc-氨基乙基)-Gly-OH是一种Fmoc保护的甘氨酸衍生物,可用于抗体-药物偶联(ADC)合成。ADC由通过ADC连接与ADC细胞毒素连接的抗体组成[1]。

• CAS号：141743-15-9
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₆
• 分子量：440.48900
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.25 g/cm3
• 沸点：638.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.8ºC

3,6,9,12,15,18,21,24-八氧杂二十五烷-25-胺

m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

• CAS号：869718-81-0
• 分子式：C₁₇H₃₇NO₈
• 分子量：383.47800
• 类别：ADC连接器

• 密度：1.054
• 沸点：448ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.9ºC

Amino-ethyl-SS-PEG3-NHBoc

Amino-ethyl-SS-PEG3-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2144777-87-5
• 分子式：C₁₅H₃₂N₂O₅S₂
• 分子量：384.55
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gly-Gly-Gly-PEG4-methyltetrazine

Gly-Gly-Gly-PEG4-methyltetrazine 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2353409-82-0
• 分子式：C₂₃H₃₄N₈O₇
• 分子量：534.57
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azidoethyl-SS-propionic NHS ester

Azidoethyl-SS-propionic NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2243566-44-9
• 分子式：C₉H₁₂N₄O₄S₂
• 分子量：304.35
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic NHS ester

Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：2128735-23-7
• 分子式：C₂₄H₂₄N₂O₆S₂
• 分子量：500.59
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester)

m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：173414-89-6
• 分子式：C₂₆H₃₃N₃O₁₅
• 分子量：627.55
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azido-PEG5-CH2CO2H

Azido-PEG5-CH2CO2H 是一种可降解 (cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：217180-81-9
• 分子式：C₁₂H₂₃N₃O₇
• 分子量：321.327
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Azidoethyl-SS-ethylamine

Azidoethyl-SS-ethylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

• CAS号：1807512-40-8
• 分子式：C₄H₁₀N₄S₂
• 分子量：178.28
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氮杂环丁烷-3-甲酸乙酯盐酸盐

氮杂环丁烷-3-羧酸乙酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸乙酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]

• CAS号：405090-31-5
• 分子式：C₆H₁₂ClNO₂
• 分子量：165.618
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDTF free acid

MDTF游离酸是一种不可切割的ADC接头,用于合成抗体-药物缀合物(ADC)[1]。

• CAS号：2102021-49-6
• 分子式：C₁₆H₁₁F₄NO₉S
• 分子量：469.32
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A