MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白结合前药,具有酸敏感性。
7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱是MC-AAA-NHCH2OCH2COO-7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱(HY-132158,化合物21a)的细胞毒素。7-氨基甲基-10-甲基-11-氟喜树碱可用于喜树碱抗体药物结合物(ADC)的合成。
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性药物。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
Seco DUBA盐酸盐是ADC药物SYD985的一种毒素[1]。
Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
Eg5-IN-2 (Compound Scaffold B (4)) 是一种 Eg5 抑制剂 (IC50: < 0.5 nM)。Eg5-IN-2 可用作 ADC 载荷,来合成 ADC。
Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物。7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种 ADC 细胞毒素,可用于 ADC 的合成和癌症研究。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
Duostatin 5是一种基于多司他丁设计的细胞毒素,可以满足ADC中作为有效细胞毒素的要求,但具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定的优点[1]。
D8-MMAE是氘代标记的有丝分裂抑制剂MMAE。
Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
紫杉醇D5是一种氘标记的紫杉醇。紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,可稳定微管蛋白聚合[1]。
Fmoc MMAE是一种保护性基团共轭的单甲基奥斯汀E(MMAE),是一种有效的微管蛋白抑制剂。Fmoc MMAE可用于ADC的合成[1]。
Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。
PNU-159682是一种高效的蒽环类新霉素代谢产物,具有突出的细胞毒性,是一种有效的 ADC细胞毒素。
S-Me-DM4是DM4的代谢产物,被细胞内酶S-甲基化。DM4(HY-100503)是一种具有强细胞毒性的微管解聚类玉米素。DM4可用作ADC细胞毒素分子[1]。
NMS-P528 是一种 Duocarmycin 衍生物,可用作 ADC 有效负载 (ADC payload)。NMS-P528可用于合成NMS-P945。
Tubulysin IM-2 是ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin), 也是一种微管蛋白结合剂,用作抗微管毒素 (anti-microtubule toxins)。