Cap依赖性内切酶-IN-10是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-10不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap依赖性内切酶-IN-10具有研究病毒感染(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的潜力(摘自专利WO2021129799A1,化合物1-1)[1]。
PA (224-233), Influenza 是由 10 个氨基酸组成的多肽,为甲型流感病毒聚合酶 2 蛋白的片段。
Fmoc-Gly-OH-13C2,15N是一种15N标记和13C标记的结晶紫。结晶紫(碱性紫3)是一种三芳基甲烷染料。结晶紫(龙胆紫)对H1N1有抗病毒作用,也有显著的杀菌活性。
M2离子通道阻断剂能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。
RO-7 是甲型和乙型流感病毒的二代聚合酶 PA 亚基内切核酸酶抑制剂。
S119-8 是 A 型和 B 型流感病毒的广谱抑制剂。
Cletoquine-d4是氘标记的Cletoquine。氯托喹(去乙基羟基氯喹)是羟基氯喹的主要活性代谢产物。Cletoquine在肝脏中由CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP2C8同工酶产生。Cletoquine也是一种氯喹衍生物,具有抗基孔肯雅病毒(CHIKV)的能力。Cletoquine具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50: 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
RSV/IAV-IN-3(化合物14'i)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂,EC50值分别为2.92µM和1.90µM。RSV/IAV-IN-3对H1N1和H3N2有抗病毒作用,MDCK细胞的EC50值分别为3.25µM和1.50µM。RSV/IAV-IN-3以剂量依赖性方式显著抑制荧光素酶活性,EC50为3.89µM。RSV/IAV-IN-3抑制IAV感染性和RdRp活性。RSV/IAV-IN-3在进入后阶段抑制IAV和RSV复制[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-13是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-13具有研究流感病毒感染(仅甲型流感)的潜力(摘自专利WO2021180147A1,化合物I-1)[1]。