Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
抗真菌剂35(化合物24)是有效的抗真菌剂。抗真菌剂35是氟康唑对白色念珠菌抗真菌活性的有效增强剂[1]。
Ketoconazole是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
Pallidol是一种有效的选择性单线态氧猝灭剂。Pallidol具有抗氧化和抗真菌活性[1][2]。
Arasertaconazole 是一种有效的 14α-羊毛甾醇去甲基酶抑制剂。Arasertaconazole 具有抗真菌和抗菌活性。
抗菌剂73(化合物7a)是一种有效的抗菌剂。抗菌剂73对Mtb H37Rv具有很好的抗结核活性(MIC=0.65µg/mL)。抗菌剂73具有良好的抗真菌和细菌活性。抗菌剂73在MCF-7乳腺癌细胞系中也显示出细胞毒性,IC50为8.20μM[1]。
PD 113270 (CL 1565-B) 是一种抗肿瘤剂。PD 113270 对酵母具有抑制作用。
猪苓内酯A是一种结合肌动蛋白的海洋聚酮,可使肌动蛋白二聚,Kd约为50 nM[1]。猪脑磷脂A是一种破坏微丝的海洋毒素,可稳定肌动蛋白二聚体并切断肌动蛋白丝。猪脑磷脂A破坏细胞的肌动蛋白细胞骨架。抗真菌活性[2]。
新栓脲是一种黄酮类化合物。新栓脲抑制毛癣菌属,MIC值为62.5µg/mL[1]。
Inz-5 是一种真菌选择性线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂。Inz-5 减弱真菌毒力并阻止耐药性的发展。
鼠李糖脂RL2是一种鼠李糖脂,具有抗真菌活性[1][2]。
Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
Butoconazole硝酸盐是抗真菌剂。
3,5-Di-tert-butylphenol 是一种具有抗生物膜和抗真菌活性的挥发性有机化合物。3,5-Di-tert-butylphenol 会引起活性氧 (ROS) 的积累。
Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
杀菌剂4对马铃薯晚疫病菌菌株表现出很高的活性。
SMAP-29,一种有效的抗感染 (antiinfective) 试剂,是广谱抗细菌和抗真菌的螺旋抗菌肽衍生肽。SMAP-29 的作用是通过渗透细菌膜,诱导敏感微生物的表面形态发生显著变化。
丙环唑是一种广谱的三唑类杀菌剂,可抑制羊毛甾醇转化为麦角甾醇,导致真菌细胞膜破裂。丙环唑抑制酿酒酵母,但不抑制大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(IC50s分别为0.04µM和>200µM)。丙环唑可抑制变形链球菌和匍匐茎魔芋的生长(ED50s分别为0.073µg/mL和4.6µg/mL)。丙环唑增加活性氧(ROS)的产生。
Fluazinam impurity 1 是一种具有抗真菌活性的 Fluazinam 杂质。Fluazinam impurity 1 对 Sphaerotheca fuliginea,Pyricularia oryzae 和 Rhizoctonia solani 具有活性。
Viridicatol 是一种从夹竹桃的内生真菌青霉菌属的发酵中分离出的喹诺酮类生物碱。Viridicatol 对金黄色葡萄球菌具有很强的抗真菌活性,MIC 值为 15.6 μg/mL。
Butenafine盐酸盐具有抗真菌活性,能通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成。
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole hydrochloride 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole hydrochloride 具有抗感染和抗癌作用。
Moracin D是一种黄酮类化合物,可以从桑椹中分离出来。Moracin D可诱导细胞凋亡,并具有降血糖、抗肥胖、抗真菌和抗肿瘤作用。Moracin D可用于真菌感染和乳腺癌症研究[1][2][3]。
PC945是一种新型广谱抗真菌剂,可有效抑制烟曲霉甾醇14α-去甲基化酶(CYP51A和CYP51B),IC50分别为0.23和0.22 uM;对96株临床分离的烟曲霉菌株的MIC值为0.032至>8 ug/ml,表明对伊曲康唑敏感和抗性烟曲霉生长的活性,IC50为0.0012至0.034 ug/ml;PC945是广谱的致病真菌,MIC为0.0078至2 ug/ml,并在体内表现出活性。真菌感染1期临床