Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
利伐巴珠单抗聚乙二醇是一种PcrV蛋白抗体,可用于研究慢性铜绿假单胞菌感染的II期聚乙二醇化Fab[1]。
Bisdionin C 是一种高效的 GH18 几丁质酶抑制剂,对 A. fumigatus ChiB1 (AfChiB1) 的 IC50 为 0.2 μM。Bisdionin C 对 HCHT (human macrophage chitotriosidase) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase) 的抑制作用分别为 8.3 和 3.4 μM。
Antimicrobial Compound 1 是一种烷基吡啶化合物,具有抗菌作用。
NSC309401 是大肠杆菌 DHFR 的抑制剂 (IC50: 189 nM,KD: 14.57 nM)。
c[Arg-Arg-Arg-Dip](化合物8C)对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和12.5μg/mL[1]。
MRV03-037是一种选择性大肠杆菌素激活肽酶(ClbP)抑制剂,可阻断大肠杆菌素(HY-145930)对真核细胞的遗传毒性作用。MRV03-037可防止肠道细菌基因毒素的产生[1]。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
ML267是一种有效的Sfp-磷酸泛乙烯基转移酶(PPTases)抑制剂,IC50为0.29μM。ML267还以8.1μM的IC50抑制AcpS-PPTase。ML267具有特异性革兰氏阳性靶向杀菌活性[1]。
TBA-354是新型抗结核化合物,对结核分枝杆菌H37Rv菌株和临床药物敏感和耐药的菌株依旧保持活性。
Hygromycin B是抑制原核和真核细胞的氨基糖苷类抗生素。
Flomoxef 是一种奥沙环类抗生素,对多种革兰氏阳性菌均具有良好的抗菌活性。
4aα,7α,7aα-尼泊尔内酯具有抗菌活性,并抑制大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、伤寒沙门菌和粪肠球菌。
Rifaximin(Xifaxan)是口服的半合成非系统性抗菌素,来源于利福霉素SV。
Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。
格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效的活性。格列帕沙星具有较高的组织渗透性和良好的药效学特征[1][2][3]。
三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
碘化替苯唑铵是一种口咽消毒剂,具有预防口腔感染的抗菌活性[1]。
Cefotetan 是一种半合成的头霉素抗生素,通过抑制细胞壁合成发挥杀菌作用。
Juglone是从黑胡桃 Juglans regia 中发现的的一种黄色染料,具有抗菌能力。
Saccharin sodium hydrate 是一种口服有效的,无热量的人造甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium hydrate 具有抑菌 (bacteriostatic) 和微生物调节特性。
Zidebactam sodium salt (WCK-5107 sodium salt) 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam sodium salt 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
Tilapia piscidin 3 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有抗菌活性 (对 V. vulnificus 204, V. alginolyticus, S. agalactiae 819, E. faecalis BCRC 10066, S. agalactiae BCRC 10787 的 MIC 为 2.44、2.44、9.78、19.55、0.61 μg/mL)。Tilapia piscidin 3 对鱼红细胞具有溶血活性
Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。
Cefcapene pivoxil hydrochloride,一种抗生素,具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱的抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride 具有治疗脓疱病 (PPP) 的潜力。