壬酸-d2是氘标记的壬酸[1]。壬酸是一种天然存在的饱和脂肪酸,有九个碳原子。壬酸显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[2]。
Kanosamine hydrochloride是一种抗生素,可抑制植物病原卵菌,某些真菌 (fungi) 和细菌 (bacterial) 的生长。Kanosamine抑制 Phytophthora medicaginis M2913 和 Aphanomyces euteiches WI-98的MIC 分别为25 和 60 µg/mL。
天冬氨酸红霉素是由放线菌红霉素链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。天冬氨酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。天冬氨酸红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
一甲基磺酰氯是内生真菌烟曲霉(Aspergillus fumigatus)的有效抗菌代谢产物,从绿合欢(Albizia lucidior)叶子(蚕豆科)中分离得到。一甲基磺酰氯具有抗金黄色葡萄球菌活性,最小抑制浓度(MIC)为31.25μg/mL[1]。
4-Heptyloxyphenol (p-(heptyloxy)phenol) 对 P. gingivalis, S. artemidis, Str. sobrinus 有抗菌活性 (MIC: 0.10, 0.21, 0.14 mM)。
Danofloxacin-d3 是 Danofloxacin 的氘代物。Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。
TBI-223是一种口服生物可利用的恶唑烷酮抗生素和抗菌剂。TBI-223显示出抗结核分枝杆菌(Mtb)的活性[1][2]。
二甲酰戊脒(MP-601205)是一种抗菌剂,干扰DNA生物合成。二甲酰戊脒抑制婴儿利什曼原虫,IC50为2.5μM。戊脒二甲酰化物是一种有效的选择性蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。二甲酰戊脒有可能用于冈比亚锥虫病、抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。抗肿瘤和抗菌活性[1][2][3][4]。
Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。雷替莫德对不同的细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激途径来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTI)[1][2]。
水合头孢啶是一种广谱抗菌抗生素。头孢啶具有一定的剂量相关性肾毒性[1][2]。
LeuRS-IN-1盐酸盐是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1盐酸盐对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1盐酸盐抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
EP2 是一种抗菌肽。EP2 具有抗细菌和抗真菌活性。EP2 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。
Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素,能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
PA3552-IN-1(化合物15)是一种抗生素佐剂,可恢复耐多药铜绿假单胞菌DK2菌株对多粘菌素B的敏感性。PA3552-IN-1可降低PA3552的表达【1】。
Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
SMAP-18是一种生物活性肽。(SMAP-18是一种18个氨基酸残基的肽酰胺,它是SMAP-29的截短形式。绵羊骨髓抗菌肽-29(SMAP-29)对假单胞菌、其他革兰氏阴性菌和耐多药病原体表现出极高的抗菌活性。与亲代SMAP-29相比,SMAP-18显示出高得多的细胞选择性,因为其溶血活性降低并保留了抗微生物活性。)
WX-081是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抗分枝杆菌活性,且细胞毒性低。WX-081对药物敏感结核病(DS-TB)和耐多药结核病(MDR-TB)菌株的MIC50分别为0.083和0.11μg/mL,表现出较强的活性。WX-081也抑制hERG通道,IC50为1.89μM[1]。
壬酸-d3是氘标记的壬酸。壬酸是一种含有九个碳原子的天然饱和脂肪酸。壬酸可显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[1]。
丙硫酰胺-d5是氘标记的丙硫酰胺。
VU0420373 是一个有效的血红素传感器系统 (HssRS) 激活剂,EC50 为 10.7 μM,pEC50 为 4.97。VU0420373 诱导血红素的生物合成,对发酵金黄色葡萄球菌有毒。
Aurachin SS是一种天然产物,可从链霉菌NA04227中分离得到。Aurachin SS是一种抗生素,具有抗菌活性[1]。
法比霉素是一种对革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的FabI抑制剂。法比霉素对体内耐药革兰氏阴性菌感染有效[1]。
ANT3310钠是一种广谱共价丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂,其IC50值范围为1nM至175nM(丝氨酸β-。ANT3310钠增强了β-内酰胺类抗生素对碳青霉烯类耐药肠杆菌(CRE)和鲍曼不动杆菌(CRAB)的活性。ANT3310钠可用于细菌感染的研究[1][2]。
Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial) 活性。
Ombuoside 是从绞股蓝 (Gynostemma pentaphyllum) 分离得到的糖苷复合物。Ombuoside 具有抗微生物活性,对几种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及白色念珠菌 (Candida albicans) 有抑制作用。 Ombuoside 具有清除自由基和 ROS 抗氧化作用。