Glycyrin 是甘草的 PPAR-γ 配体。Glycyrin 可以降低遗传性糖尿病小鼠的血糖水平。Glycyrin 还具有抗菌活性。
金属β-内酰胺酶-IN-3(化合物35)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-3对VIM-1和NDM-1有很高的活性,IC50分别为0.6和1.0μM。金属-β-内酰胺酶-IN-3对IMP-7没有抑制作用[1]。
Torezolid磷酸盐是MAO-A和MAO-B抑制剂,具有抗革兰氏阳性菌的活性。
CYP3A4酶-IN-1(化合物59)是一种有效的抗菌剂,对MRSA的最低抑菌浓度为1μg/mL。CYP3A4酶-IN-1对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6和CYP3A4酶类具有中低抑制作用[1]。
VXc-486 是一种旋转酶 B 抑制剂,具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
Tilmicosin是一种大环内酯类抗生素。兽药用途。用于治疗曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病
Cefetamet pivoxyl 是一种头孢类抗生素。Cefetamet pivoxyl可抑制 355 肠病原体 Keime、革兰氏阴性菌 (ausgenommen Pseudomonas aeruginosa)和嗜肺军团菌。
Ceftizoxime sodium (SKF-88373) 是第三代抗生素, 有效抗革兰氏阴性和革兰氏阳性菌, Ceftizoxime结合青霉素结合蛋白(PBPs)和抑制细菌细胞壁的合成。
Temporin F 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
一种具有抗药性和持续性结核病活性的小分子;在体外显示出对非复制性Mtb的杀菌活性,在急性和慢性Mtb感染小鼠模型中有效;下调已知参与Mtb持久性的基因;抑制DprE1和MoeW,参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
克拉维酸是一种天然存在的强大细菌β-内酰胺酶抑制剂,用于研究细菌引起的感染,包括耳朵感染。克拉维酸对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有活性【1】。
Monascorubramine是一种微生物着色剂。Monascorubramine能够由来自Talaromyces细菌的红曲菌产生。在不同pH值的条件下,着色剂的色调和色度值也不同[1]。
TP0586352是一种LpxC抑制剂,对碳青霉烯类耐药肺炎克雷伯菌有效,不会造成心血管风险。
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa) 或 noni (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
头孢丙烯(头孢丙烯)是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染有效[1][2]。
Collinin是一种抗结核药物,它可以从紫苏叶中分离出来。科林宁对多药耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)菌株具有优异的抗结核作用[1]。
Oxazosulfyl 是一种有效的农业杀菌剂 (fungicide)。Oxazosulfyl 主要是针对水稻主要害虫的杀虫剂。
Meridinol((-)-Meridinol)对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。
Solithromycin是一种新颖的氟代酮内酯类抗菌药, 具有抗微生物效力。
LeuRS-IN-1是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
Tunicamycin V (Tunicamycin A) 是一种核苷天然产物,可抑制细菌 phospho-N-acetylmuramyl-pentapeptide transferase (MraY),IC50 为 0.35 μM。Tunicamycin V 具有抗菌活性。
抗菌剂43是从专利WO2013030735A1实例6中提取的抗菌剂。抗菌剂43可用于细菌感染的研究[1]。