β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
SPR720 (pVXc-486) 是一种具有口服活性的,有效的 SPR719 (VXc-486; HY-12930) 磷酸盐前药。SPR720 在体内具有很好的杀菌 (bactericidal) 活性。
Miconazole (Monistat)是咪唑类抗真菌剂。
3,5-Di-tert-butylphenol 是一种具有抗生物膜和抗真菌活性的挥发性有机化合物。3,5-Di-tert-butylphenol 会引起活性氧 (ROS) 的积累。
伐昔洛韦-d4盐酸盐是氘标记的伐昔洛韦盐酸盐。盐酸伐昔洛韦(盐酸伐昔洛韦)是一种治疗单纯疱疹、带状疱疹和B型疱疹的口服抗病毒药物。盐酸伐昔洛韦抑制HSV-1 W(50=2.9μg/ml)。盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦(HY-17422)[1][2][3][4][5]的前药。
Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic),具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL),Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂,具有抗骨质疏松作用。
MRV03-070是一种大肠杆菌素激活肽酶ClbP的抑制剂,IC50值为69 nM,作用类似于生物合成前体预libactin[1]。
Voriconazole(UK-109496)是第二代三唑类抗真菌化合物,可作用于严重的真菌感染。
HBV Seq2 aa:28-39是一种HBsAg肽,与主要组织相容性复合体(MHC)I类分子结合[1][2]。
HSP90-IN-14(化合物4)是一种有效的HSP90(热休克蛋白90)抑制剂,其Kd为0.26μM。HSP90-IN-14在MDCK细胞中显示出抗流感病毒活性,对于A/H3N2、A/H1N1和B型流感,其EC50值分别为2.6、3.9和17μM[1]。
DNA聚合酶IN-7(化合物6d)是一种新型的微生物DNA聚合酶抑制剂[1]。
Sotrovimab(VIR 7831)是一种人IgG1κ泛sarbecovirus单克隆抗体(mAb),中和SARS-CoV-2、SARS-CoV-1和多种其他sarbecovivirus。Sotrovimab基于S309开发,半衰期长,在呼吸道粘膜中生物利用度高。索特罗韦单抗可导致免疫介导的病毒清除,并在疾病早期阻止新冠肺炎的进展[1][2]。
二十烷-d44是氘标记的二十烷[1]。二十烷是从嗜蓝链霉菌RL-1-178或堇青石中分离出来的一种香气成分。二十烷是一种信息素,可抑制黄曲霉毒素的产生[2][3][4]。
Propineb (Zinc propylenebis) 是一种广泛用于水果和蔬菜病害的化合物,其具有抗植物真菌疾病的广谱活性。
红藻衍生代谢产物胼胝霉素A对白色念珠菌具有潜在的抑制作用。胼胝霉素A对耐药性阴道念珠菌病具有强大的活性[1]。
T-2307是一种芳胺,在体外和体内都有抗真菌活性。T-2307对具有临床意义的病原体具有广谱活性,包括念珠菌(MIC范围为0.00025至0.0078μg/ml)、新型隐球菌(MIC范围为0.0039至0.0625μg/ml)和曲霉(MIC范围为0.0156至4μg/ml)[1]。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
Mupirocin calcium hydrate是从 Pseudomonas fluorescens 中分离得到的一种有口服活性的抗生素。Mupirocin calcium hydrate通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白和RNA的合成而发挥抗菌作用。
Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Bederocin (REP8839) 是一种甲硫氨酰-tRNA 合成酶 (Methionyl-tRNA synthetase) 抑制剂。Bederocin 可用于抗菌的研究,包括 S. aureus 以及 MRSA。
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂,对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
EFdA TP是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。EFdA TP作为一种有效的即时或延迟链终止剂(ICT或DCT)抑制RT催化的DNA合成。EFdA TP通过多种机制抑制HIV-1逆转录病毒[1]。
T-705RTP 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
Cefoperazone是头孢菌素类抗生素。
乳铁蛋白H,乳铁蛋白(37-61),人是一种生物活性肽。(这是一种源自人乳转铁蛋白氨基酸残基37-61的抗微生物肽。)
HIV-1抑制剂-43(化合物12)是一种有效的HIV-1抑制物,Y188L、K103N-Y181C、K103N和Y181C的EC50分别为21.3nM、6.2nM、<0.7nM和<0.7nm。HIV-1抑制剂-43可减少HIV-1 RNA和蛋白质p24[1]。
HBV-IN-9是一种有效的HBsAg(HBV表面抗原)抑制剂(IC50=10 nM)和HBV DNA生成抑制剂(在HepG2.2.15细胞中IC50=0.15 nM)[1]。来自专利WO2018001952A1,示例20。
2-Dodecanol 抑制 C. albicans 的菌丝形成和 SIR2 表达。