| 描述 |
T-2307是一种芳胺,在体外和体内都有抗真菌活性。T-2307对具有临床意义的病原体具有广谱活性,包括念珠菌(MIC范围为0.00025至0.0078μg/ml)、新型隐球菌(MIC范围为0.0039至0.0625μg/ml)和曲霉(MIC范围为0.0156至4μg/ml)[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
T-2307对氟康唑耐药和氟康唑敏感的剂量依赖性白色念珠菌菌株以及对氟康唑敏感的菌株具有强大的活性[1]。T-2307在光滑假丝酵母菌感染的小鼠模型中显示出有效性,尽管存在体外跟踪生长现象[2]。细胞活力测定[2]细胞系：光滑梭菌ATCC 90030浓度：0.000125,0.00025,0.0005,0.001,0.002,0.0039,0.0078,0.0156,0.0313,0.0625,0.125μg/mL培养时间：24小时和48小时结果：在0.0039和0.125μg/mL浓度范围内,光滑梭菌在48小时表现出显著的拖尾生长。在培养24小时,光滑梭菌的拖尾生长与48小时时相似。
|
| 体内研究 |
在播散性念珠菌病、隐球菌病和曲霉菌病的小鼠模型中,T-2307的ED50分别为0.00755、0.117和0.391 mg/kg[1]。动物模型：4周龄无特定病原体的ICR系雄性小鼠,患有白色念珠菌、新生隐球菌和烟曲霉的系统性感染[1]。剂量：0.001,0.1,1mg/kg给药：皮下给药；每天一次,持续7天,从感染后2小时开始。结果：在白色念珠菌引起的全身感染中,所有对照小鼠在第6天死亡。与对照组小鼠相比,以0.01 mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.00755 mg/kg。在新生隐球菌引起的全身感染中,所有对照小鼠在第9天死亡。与对照组小鼠相比,以0.1 mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.117 mg/kg。在由烟曲霉引起的全身感染中,所有对照小鼠在第6天死亡。与对照组小鼠相比,以1 mg/kg剂量给予T-2307的小鼠的死亡率显著延迟。T-2307的计算ED50为0.391 mg/kg。
|
| 参考文献 |
[1]. Junichi Mitsuyama, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of T-2307, a novel arylamidine. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Apr;52(4):1318-24. [2]. Eio Yamada, et al. T-2307 shows efficacy in a murine model of Candida glabrata infection despite in vitro trailing growth phenomena. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Sep;54(9):3630-4.
|
