Isepamicin sulfate (Sch 21420 sulfate) 是一种广谱氨基糖苷类抗生素。Isepamicin sulfate 对抗菌素耐药性高的部分革兰氏阴性非发酵菌具有相当大的抗菌活性。
(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇是一种天然产物,可从天南星科植物叶的乙酸乙酯提取物中分离得到。(9Z)-9,17-十八碳二烯-12,14-二炔-1,11,16-三醇对枯草芽孢杆菌和荧光假单胞菌具有抗菌活性,对黄瓜枝孢具有抗真菌活性,对光滑生物笔藻具有杀霉活性[1]。
抗结核药物-24(化合物1)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.83μM,细胞内IC50为0.17μM【1】。
Piromidic acid是一种喹诺酮抗生素。
头孢他美是一种治疗呼吸道和泌尿道感染的强效抗生素。
Mt-KARI-IN-5(化合物6c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为4.72μM。Mt-KARI-IN-5对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=1.56μM)和低细胞毒性(HEK IC50>64μg/mL)[1]
乙酰乙酸乙酯-13C4是13C标记的乙酰乙酸乙酯[1]。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种酯,广泛用作合成多种化合物的中间体[2][3][4]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[5]。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
Pendulone是一种具有良好抗疟原虫活性的异拉瓦琴酮,IC50为7.0µM。Pendulone还具有抗利什曼原虫、抗菌和抗癌活性[1][2]。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
XT-4 是一种来源于热带爪蟾 Xenopus tropicalis 皮肤分泌物中的抗菌肽。XT-4 对抗 E.coli 有强活性,MIC 为 18 μM。
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
C-215是分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)的新型抑制剂,其中针对结核分枝杆菌的MIC90为16μM。
GNF179 metabolite是GNF179的代谢物。
乙酰粘附素(1025-1044)酰胺是化脓性链球菌细胞表面粘附素的20肽片段,作为一种抗微生物肽,可特异性抑制粘附素与唾液受体的结合,并防止化脓性链球菌的再克隆[1]。
Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。
Biapenem是不经肠道的广谱碳青霉烯抗生素。
抗感染剂2(化合物3k)对恶性疟原虫和罗得西亚布氏杆菌具有抗寄生虫活性,IC50值分别为0.07和2.20μM。抗感染剂2对耻垢分枝杆菌具有抗分枝杆菌活性,MIC为32μg/mL【1】。
Antibacterial agent 154 (compound 7) 是 Fluoroqinolones 类衍生物,是口服有效的抗菌剂。Antibacterial agent 154 抑制革兰氏阳性菌和阴性菌。Antibacterial agent 154 在葡萄球菌败血症的小鼠模型中表现出体内功效。
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
Cecropin A(1-7)-蜂毒肽A(2-9)是一种抗微生物肽,对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有抗菌活性,并具有抗疟活性,没有蜂毒肽的不利溶血特性[1]。
盐酸戊阿昔洛韦水合物是一种有效的抗病毒药物。盐酸戊阿昔洛韦水合物可用于治疗单纯疱疹、带状疱疹和B型疱疹。盐酸戊阿昔洛韦水合物可以用于治疗眼部疱疹。水合盐酸伐昔洛韦是一种前药,可在体内快速转化为阿昔洛韦[1][2]。
Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。