Posaconazole-D4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
Mycothiol 是存在于分枝杆菌 (mycobacteria) 中的主要低分子量硫醇。Mycothiol 是一种细胞内还原剂。
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
抗真菌剂36是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂36对担子菌具有抗真菌活性[1]。
去水甲磺酸Pefloxacin是抗菌素,能通过抑制DNA旋转酶阻断细菌DNA复制。
Levomecol (Chloramphenicol) 是由氯霉素和甲基脲嘧啶组成的,是一种广谱的抗生素,来源于 Streptomyces venezuelae。Levomecol (Chloramphenicol) 通过细菌核糖体结合(阻断肽转移酶)和抑制蛋白合成来阻止细菌生长。
Kasugamycin 是一类重要的抗生素,广泛用于植物杀菌等方面。
抗病毒药物20(化合物17b)是一种选择性的抗寨卡病毒感染抑制剂,EC50为4.5µM。抗病毒药物20具有低细胞毒性[1]。
Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
2-苯基乙醇-d9是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
抗菌剂42是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Odesivimab是一种人源化单克隆抗体,靶向埃博拉病毒糖蛋白,重组组氨酸标记的Makona株埃博拉病毒糖蛋白胞外域蛋白的KD值为7.74 nM。Odesivimab可用于埃博拉病毒感染的研究[1]。
Camalexin 是一种植物抗毒素,是从 Camelina sativa 和 Arabidopsis(十字花科植物)中分离出来的,具有抗菌,抗真菌,抗增殖和抗癌活性。Camalexin 可诱导活性氧 (ROS) 的产生。
Cap依赖性内切酶-IN-20是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-20对流感病毒A/Hanfang/359/95(H3N2)具有抗病毒活性,IC50为4.82μM(CN112940009A；DSC801)[1]。
Mtb-IN-4 (compound 17h) 是一种具有抗结核分枝杆菌 (Mtb) 活性 (IC50=0.70 μM) 的异恶唑。Mtb-IN-4 抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的呼吸和生物膜形成,增强抗生素异烟肼 (INH) 对耐 INH 结核分枝杆菌突变体的抑制作用。
苯并异噻唑啉酮13C5(1,2-苯并噻唑-3-酮13C5)是13C标记的苯并异唑啉酮。苯并异噻唑啉酮被广泛用作防腐剂和抗菌剂[1]。
Urease-IN-7 (Compound 5k) 是一种竞争性脲酶 (Urease) 抑制剂 (IC50: 3.33 μM,Ki : 3.62μM)。Urease-IN-7 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
Sordarin 是一种有效的双苯并酰胺依赖性的 eEF2 抑制剂,具有抗真菌 ( antifungal) 性能。Sordarin 靶向 eEF2,通过阻断 eEF2 介导的 tRNAs 易位来抑制蛋白翻译。Sordarin 对某些真菌(如白色念珠菌、光滑念珠菌和新生念珠菌)具有特异性的翻译抑制作用,而对其他一些真菌(如副假丝酵母菌和卢氏假丝酵母菌)则不能。
Cefoselis硫酸盐是β-内酰胺抗生素。
抗病毒药物30(实施例118)是一种抗病毒药物。抗病毒药物30对HCV和RSV具有活性(IC50:>25μM)[1]。
2,5-Dihydroxybenzaldehyde (Gentisaldehyde) 是一种天然的抗微生物剂,可抑制 Mycobacterium avium subsp. paratuberculosis 的生长。2,5-Dihydroxybenzaldehyde 还表现出对金黄色葡萄球菌菌株的抗菌活性,MIC50 为 500 mg/L。
Pseudin-2,一种可以从南美悖论蛙Pseudis paradoxa的皮肤中分离出来的AMP,对革兰氏阴性菌具有强大的生长抑制作用[1]。
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。
美拉沙星(CI-934)是一种氟喹诺酮类抗菌剂,是β冠状病毒的选择性程序化-1核糖体移码(-1 PRF)抑制剂。美拉沙星对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有体外抗菌活性[1][2]。
唑酰胺(RH-7281)是一种卵菌类杀菌剂。唑酰胺抑制辣椒疫霉胚核分裂,破坏微管细胞骨架[1][2]。