SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。
3α-黑胶酸是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为0.035 mM。3α-白胶酸具有抗菌活性和细胞毒性[1]。
抗结核剂-19(化合物1c)是一种抗结核剂。抗结核药物-19对MTB H37Rv和MDR-MTB菌株表现出优异的活性(MIC：＜0.016µg/ml)。抗结核药物-19在BALB/c小鼠中显示出较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性[1]。
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤活性。
Cefixime trihydrate (FR-17027 trihydrate) 是第三代头孢菌素类抗生素, 用于研究一些细菌感染。
SDH-IN-3是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为7.2μg/mL。SDH-IN-3对米曲霉具有良好的抗真菌活性,EC50为1.9μg/mL。SDH-IN-3可用于抗感染研究[1]。
Licoflavonol 是乌拉甘草中的一种小型黄酮类化合物,能作为沙门氏菌 T3SS 的抑制剂。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC508.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
DSM265 是一个 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 DSM265 还可以抑制恶性疟原虫 3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2(化合物1)是一种有效的3CL蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力[1]。
Lasalocid是一种抗菌剂和抗球虫药, 用在饲料添加剂中。
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是从 H. populifolium 中分离出的一种 tricaffeoylquinic 酸衍生物,具有抗 HIV 作用。
SB-734117是一种人巨细胞病毒(HCMV)复制抑制剂,可防止CREB和组蛋白H3翻译后修饰[1]。
Ertapenem sodium 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有很广的抗菌谱,包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。
DDX3-IN-2是一种活性死盒多肽3(DDX3)抑制剂,IC50值为0.3μM。DDX3-IN-2具有广谱抗病毒活性。DDX3-IN-2具有克服HIV耐药性的潜力[1]。
抗真菌剂14对真菌菌株表现出广谱活性,具有优异的最低抑制浓度值。
金霉素A(Chrysomycin A)是一种抗生素,可从链霉菌中获得。金霉素A具有抗肿瘤、抗结核和MRSA活性。对于胶质母细胞瘤,金霉素A通过Akt/GSK-3β/β-catenin信号通路抑制癌症细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
8-羟基-9,10-二异丁氧基麝香草酚是一种具有抗菌性能的天然单萜类化合物。8-羟基-9,10-二异丁氧基胸腺酚对金黄色葡萄球菌、福氏葡萄球菌和副伤寒杆菌的MIC值为6.25μg/mL[1]。
Flumorph(SYP-L190)是羧酸酰胺杀菌剂(CAA)。
KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。
Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
Stearyl gallate 是一种具有长烷基链 (碳原子数为 18) 的没食子酸烷基酯。Stearyl gallate 具有抗氧化活性,并具有较弱的抗 HSV-1 病毒的活性。