HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
Deleobuvir(BI-207127,BI207127)是一种有效的选择性HCV NS5B聚合酶抑制剂,对GT-1 HCV聚合酶活性的IC50为50 nM；表现出对GT1b和GT1a的亚基因组抗病毒活性,EC50为11和23 nM。基于细胞的复制子测定；在包括脊髓灰质炎病毒RdRp的特异性测定中显示弱抑制或无抑制,哺乳动物DdRp II和DNA聚合酶α,β和γ；在HCV GT1患者中作为单一药剂或与聚乙二醇化IFN-α2a/利巴韦林组合的短期治疗的早期临床试验中显示出良好的抗病毒效力和耐受性。HCV感染3期临床
芙蓉素是一种具有抗氧化和抗菌活性的天然产物,可从茜草中分离得到。Furomollgin缺乏有效的抗酪氨酸酶活性,但也显示出显著的抗癌特性[1]。
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
抗结核杆菌制剂-1(化合物33)对结核分枝杆菌(结核分枝杆菌)H37Ra具有选择性抗结核杆菌活性,MIC值为1μg/ml。抗结核杆菌制剂-1对正常细胞的细胞毒性相对较低(Vero细胞IC50=143.2μg/ml)[1]。
头孢烷(CGP 9000)是一种口服活性头孢菌素抗生素。头孢哌啶对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC值分别为3.13和1.56μg/mL,浓度为106μg/mL。头孢哌啶可用于感染研究[1]。
P1 是一种广谱抗菌肽。P1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌如 B. anthracis 和耐碳青霉烯类细菌 A. baumannii、K. pneumoniae 具有抗菌活性。
trans-ccc_R08(化合物1-B)是一种有效的cccDNA(共价闭合环状DMA)抑制剂。trans-ccc_R08抑制HBeAg水平,IC50值为0.08µM。trans-ccc_R08具有研究乙型肝炎病毒感染(HBV)的潜力[1]。
复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑1:19)是一种抗菌剂,是甲氧苄胺和磺胺甲恶灵的混合物。组合混合物中甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的比例为1 : 19[1]。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。
2-苯基乙醇-d5是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
BDM91270(化合物29)是一种大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵抑制剂,对野生型大肠杆菌AcrB的EC90为0.6μM。BDM91270可用于大肠杆菌耐药性的研究[1]。
抗真菌剂48(实施例308)是一种抗真菌剂。抗真菌剂48对新型隐球菌具有活性,MIC值为11μM[1]。
奥氏酸甲酯是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。奥氏酸甲酯是一种5-脂氧合酶抑制剂,IC50值为59.6μM。奥赛宁甲酯可用于真菌感染研究[1][2]。
Mezlocillin钠盐是一种高效广谱抗生素, 对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性。
异硫氰酸苯乙酯是一种有效的抗真菌剂。2-苯乙基异硫氰酸盐显著抑制链格孢的孢子萌发和菌丝生长,MIC(最小抑制浓度)为1.22 mM。2-苯乙酯异硫氰酸盐对链格孢抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性[1][2]。
2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮是一种植物抗毒素,可以从小地榆的根组织中分离出来。2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮具有抗真菌活性。2,6-二羟基-4-甲氧基苯乙酮是一种对灰斑病菌的强发芽抑制剂[1]。
Squalamine(MSI-1256)是具有广谱抗病毒活性化的化合物。
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。