抗菌剂-3(化合物U10)是一种抗细菌、真菌和结核感染的抗菌剂[1]。
酮替芬(HC 20-511)是一种口服活性第二代非竞争性组胺1(H1)受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。酮替芬在体外可阻断6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(PGD)。酮替芬还具有抗SARS-CoV-2和流感病毒的抗病毒活性。酮替芬可用于研究自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和哮喘发作预防[1][2][3][4]。
c[Arg-Arg-Arg-Nal](化合物9C)对耐药的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性,MRSA(ATCC BAA-1556)、金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、铜绿假单胞菌(ATCC 27883)和大肠杆菌(ATCC 25922)的MIC分别为3.1、3、1、12.5和25μg/mL[1]。
Aleurodiscal 是一种真菌 (fungal) 抑制剂,可从 Aleurodiscus mirabilis 培养液中获得。Aleurodiscal 可用于真菌感染的研究。
Ecubectedin是一种衍生物。Ecteinascidins是一个四氢异喹啉生物碱家族,具有广泛的抗肿瘤和抗菌活性[1]。
Ribostamycin是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
Spergualin trihydrochloride 是一个天然产物,最初在芽孢杆菌 BMG162-aF2 菌株的培养滤液中作为抗生素被鉴定出。
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
Tulathromycin B (CP 547272) 是 Tulathromycin (一种大环内酯类抗生素) 的异构体
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
Sarecycline 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline 具有抗炎活性。Sarecycline 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline 能够用于中重度痤疮的研究。
Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
Isoprothiolane 是一种全身性杀菌剂 (fungicide)。Isoprothiolane 是稻瘟病 (fungal disease) 防治剂,对 Pyvioutavia oryzae Cav 导致的虫病有防治作用。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。
A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
Ludaconitine 可从Aconitum spicatum (Bruhl) Stapf 中提取得到,具有抗利什曼虫活性,其 IC50 值为 36.10 μg/mL。
BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
Merimepodib 是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶 (Inosine monophosphate dehydrogenase) 的非竞争性抑制剂。
Cefamandole是第二代广谱头孢菌素类抗生素, 抗生素在体内分解, 释放游离NMTT, 可导致低凝血酶原血症。
杀菌素A(+)-杀菌素A)是寄生曲霉产生黄曲霉毒素的抑制剂。杀菌素A在0.5μM时几乎完全抑制黄曲霉毒素的产生[1]。杀菌素A是一种由链霉菌产生的有效抗生素,可抑制黄曲霉毒素的产生,但对黄曲霉毒素产生的真菌没有强烈的生长抑制[2]。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM；抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体；显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力；耐受性良好且口服生物可利用。
FPI-1523是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523还抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523具有相当大的抗菌活性[1]。
Dermaseptin-S2 是一种来源于青蛙皮肤的抗丝状真菌的抗菌肽。
CRS400393 是一种有效的抗双歧杆菌剂,对 M. abs.,M. avium,M. intracellulare 和 M. tuberculosis 的最小抑制浓度 (MIC) 分别为 0.03,2 和 ≤0.12 µg/mL。