抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
缬更昔洛韦-d5(TFA)是氘标记的缬更昔洛韦TFA[1]。缬更昔洛韦,即更昔洛韦的L-缬氨酸酯,实际上是更昔洛韦的前药。缬更昔洛韦是一种用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物[2][3][4]。
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可治疗口腔念珠菌病。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
蛋白激酶G抑制剂-1(化合物270)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,IC50为0.9μM。蛋白激酶G抑制剂-1可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
Afabicin 是 Debio1452 的前体药物,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
Propylparaben sodium 是一种抗菌剂、防腐剂、调味剂。
Meropenem是碳青霉烯类广谱抗菌素。
Variotin 是一种抗真菌 (Fungal) 剂。Variotin 对毛癣菌、小孢癣菌、表皮癣菌等皮肤癣菌,以及芽生菌、隐球菌等内部真菌病的致病真菌有较强的抗菌活性。
金属-β-内酰胺酶-IN-4(化合物40)是一种有效的金属-β内酰胺酶(MBL)抑制剂,其IC50值分别为0.1μM(VIM-1)、1.3μM(NDM-1)和5.0μM(IMP-7)[1]。
抗真菌剂15对核盘菌和灰葡萄球菌的EC50值分别为0.52和0.50μg/mL,具有最强的活性。
SARS-CoV MPro-IN-2(化合物15)是一种有效的SARS-CoV-2 MPro抑制剂,IC50值为72.07 nM。病毒的主蛋白酶(Mpro)作为处理病毒多蛋白的主要酶,有助于SARS-CoV-2在宿主细胞中的复制和转录,是药物发现的一个有吸引力的靶点。SARS冠状病毒MPro-IN-2具有研究冠状病毒-19的潜力[1]。
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
FtsZ-IN-2(化合物19)是细菌细胞分裂蛋白FtsZ的抑制剂,具有GTPase抑制活性。FtsZ-IN-2具有抗葡萄球菌活性,MSSA和MRSA的MIC值为2µg/ml【1】。
Cefiderocol是一种新型铁载体头孢菌素,对有氧革兰氏阴性细菌种类具有强效广谱的活性。
Fidaxomicin(OPT-80; PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
乙酰辅酶a羧化酶IN-1是一种有效的乙酰辅酶a羧基化酶(ACC)抑制剂,IC50值＜5nM。乙酰辅酶A羧化酶IN-1具有抗菌活性[1]。
SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
Cefixime trihydrate (FR-17027 trihydrate) 是第三代头孢菌素类抗生素, 用于研究一些细菌感染。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC508.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
DSM265 是一个 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 DSM265 还可以抑制恶性疟原虫 3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。