桑椹根中的一种新的Diels-Alder型加合物Multicaulisin对金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有潜在的抑制作用。Multicaulisin是一种抗菌药物,具有进行MRSA感染研究的潜力[1][2]。
抗真菌剂31(化合物12)是一种具有吡咯三嗪酮支架的强效口服三唑类抗真菌剂。抗真菌剂31对念珠菌属和丝状真菌具有抗真菌活性。抗真菌药物31显著降低了两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负荷[1]。
阿托替维单抗(REGN3470)或maftimab/odesivimab(Inmazeb)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒(EBOVs)感染的单克隆抗体[1]。
Des(苄基吡啶)阿扎那韦是阿扎那维的代谢产物,阿扎那威是一种HIV蛋白酶抑制剂。Des(苄基吡啶)阿扎那韦可用于HIV-1感染的研究[1]。
T-91825(PPI-0903M),一种N-磷酸型头孢菌素,是TAK-599的活性形式。T-91825对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性[1][2]。
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
HBV-IN-37 是一种 HBV 抑制剂,EC50 值为 10 μM。
Justicidin B是一种有效的抗癌木脂素和促凋亡剂。Justicidin B也是一种骨吸收抑制剂,具有强大的抗病毒、杀菌和抗原生动物作用。Justicidin B显著抑制血小板聚集[1][2][3]。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。
Xalnesiran是一种用于治疗慢性乙型肝炎(HBV)的siRNA。
镓铬是一种活性肽。镓铬可以直接与铁载体的羟肟酸部分相互作用。镓铬可用于研究许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌对铁的吸收[1]。
Fmoc-Gly-OH-13C2,15N是一种15N标记和13C标记的结晶紫。结晶紫(碱性紫3)是一种三芳基甲烷染料。结晶紫(龙胆紫)对H1N1有抗病毒作用,也有显著的杀菌活性。
Polymyxin B nonapeptide 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
M2离子通道阻断剂能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。
Melarsonyl (Melarsonic acid) 是一种驱虫剂,可有效抑制寄生虫 (parasite)。
单磷酸阿昔洛韦是一种有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)药物。单磷酸阿昔洛韦通过抑制病毒DNA聚合酶阻断DNA合成,并终止病毒DNA的链延伸。单磷酸阿昔洛韦具有抗肿瘤活性[1][2]。
淀粉酶A是一种20元大环内酯,可从罕见的放线菌Amycolatopsis sp.MST‐108494菌株中分离得到。淀粉酶A显示出对牛分枝杆菌(BCG)和结核分枝杆菌(H37Rv)的抗真菌活性,IC50值分别为0.4µM和4.4µM[1]。
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
SF2312是一种天然膦酸抗生素(抗生素),是一种高效烯醇化酶(烯醇化酶)抑制剂,对人重组ENO1和ENO2的IC50分别为37.9nM和42.5nM。SF2312在厌氧条件下对细菌有活性[1]。
Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。
CaLL 是一种抗菌肽。CaLL 对 B. anthracis, B. anthracis (vegetative), and B. cepacia 具有抗菌活性 (MIC 分别为 7.8、31.3、31.3 μg/mL)。
HBV-IN-39-d3 (实施例 14) 是 HBV-IN-39 (实施例 13) 的氘代物。HBV-IN-39 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-39-d3 具有比 HBV-IN-39 更好的口服生物利用率。
Baquiloprim 是一种抗生素,是细菌二氢叶酸还原酶的选择性抑制剂。Baquiloprim 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均具有体外抑菌活性。