SARS-CoV-2-IN-20(化合物1a)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,EC50为6.5μM。SARS-CoV-2-IN-20具有研究感染性疾病的潜力【1】。
Cosfroviximab(c13C6-FR1)是一种针对埃博拉病毒糖蛋白(EBOV-GP)的鼠/人嵌合单克隆抗体[1]。
HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。
LYS228是一种新型有效的monobactam,对碳青霉烯类耐药的肠杆菌科菌株具有强效活性,MIC90为2 ug/ml；LYS228对金属-β-内酰胺酶(MBLs)稳定,对大多数SBL(丝氨酸β)显示出很小或没有MIC变化。-内酰胺酶),包括CTX Ms,KPC和OXA类型。细菌感染2期临床
替卡西林是一种半合成、广谱、羧青霉素抗菌剂,对革兰氏阳性球菌(包括链球菌和葡萄球菌)具有活性。替卡西林对大多数革兰氏阴性菌也有效,包括铜绿假单胞菌。替卡西林可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究[1][2][3]。
EBOV/MARV-IN-3(化合物32)是一种有效的EBOV和MARV抑制剂,IC50值分别为0.5和1.2µM。EBOV/MARV-IN-3与靠近EBOV Y517的疏水性口袋结合。EBOV/MARV-IN-3显示出抗病毒活性[1]。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
Comanthoside B 是一种黄酮类苷,从芦花属植物中分离得到,具有抗炎、抗菌活性。
吡嗪酰胺-d3是氘标记的吡嗪酰胺。吡嗪酰胺(吡嗪甲酰胺；吡嗪酸酰胺)是一种有效的口服抗结核抗生素。吡嗪酰胺是一种前药,通过结核分枝杆菌pncA基因编码的PZase/烟酰胺酶转化为活性形式吡嗪酸(POA)[1][2]。
1233B是丝状真菌镰刀菌RK97-94的次级代谢产物[1]。
AN11251 是一种有效的、具有口服活性的抗Wolbachia 的药物,有治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的潜力,其对感染 Wolbachia 的LDW1 和C6/36 细胞的EC50 值分别为 1.5 nM 和 15 nM。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
Mecarbinate是一种抗HCV试剂。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50=30.8 µg/mL),能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。
Triticonazole 是一种三唑类农药。Triticonazole 是一种唑类杀菌剂,具有干扰内分泌作用。
甘遂碱B抑制IL-6诱导的Stat3激活。Kansuinine B具有抗病毒活性,可用于研究新冠病毒-19[1][2][3]。
红霉素-d3是氘标记的红霉素[1]。红霉素是由放线菌产生的大环内酯类抗生素吗？红色链霉菌？具有广谱抗菌活性。红霉素与细菌50S核糖体亚基结合并抑制？RNA依赖性蛋白质合成？通过阻断转肽化和/或易位反应而不影响核酸的合成。红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[2][3][4][5]。
VNRX-5133 是 β-内酰胺酶抑制剂。VNRX-5133 对丝氨酸活性位点 β-内酰胺酶 (Ser-BL) 和金属-β-内酰胺酶 (MBL) 具有直接抑制活性。VNRX-5133 对多药耐药的肺炎克雷伯菌 (K. pneumonia) 和绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 临床分离株具有高活性。
Danoprevir 是一种模拟肽类抑制剂,能够抑制 HCV NS3/4A protease,IC50 值为 0.2-3.5 nM。
RSV-IN-5(化合物4)是野生型和突变型呼吸道合胞病毒(RSV)融合蛋白的有效双重抑制剂。RSV-IN-5不仅对野生型A2 F蛋白(EC50=2.0 nM)具有强大的抗RSV活性,而且对D486N突变体F蛋白(EC 50=8.1 nM)[1]。
磺胺嘧啶-d4是氘标记的磺胺嘧啶。磺胺嘧啶是一种用于家禽饲料的抗菌和抗球虫剂。磺胺嘧啶也是一种多药耐药蛋白2(MRP2)刺激剂,可增加MRP2对雌二醇-17-β-D-葡萄糖醛酸苷(E217βG)[1][2]的亲和力。
抗菌剂38是从专利WO2015063714A1化合物C中提取的抗菌剂。抗菌剂38可用于细菌感染的研究[1]。
PLpro/RBD-IN-1(化合物5)是一种双重严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型PLpro和刺突蛋白RBD抑制剂,IC50分别为7.197μM和8.673μM[1]。
金刚烷胺-d6是氘标记的金刚烷胺[1]。金刚烷胺(1-金刚烷胺)是一种口服活性强的抗病毒药物,对甲型流感病毒具有活性。金刚烷胺抑制几种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[2][3][4][5][6][7]。
Cyclo(L-Leu-L-Pro)是一种靶向去甲藻酸(NA,黄曲霉毒素的前体)产生的抑制物质,可以从a.xylosoxidans NFRI-A1中分离出来。Cyclo(L-Leu-L-Pro)抑制寄生A.parasiticus NFRI-95的NA积累并抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro)在A.parasiticus SYS-4中以0.2 mg/mL的IC50抑制黄曲霉毒素的产生[1]。