PF-1163B是一种抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
壬酸-d4是氘标记的壬酸。壬酸是一种含有九个碳原子的天然饱和脂肪酸。壬酸可显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[1]。
甲氧基甲酰肼类杀虫剂通过双翅目EcRs选择性结合鳞翅目蜕皮激素受体(EcRs),Kd值分别为0.5和124nm。甲氧基苯甲酰亚胺对甜菜夜蛾、萤火虫、小蠹蛾、小蠹蛾、小蠹蛾、玉米夜蛾和绿色小蠹蛾的新生幼虫具有致死性(LC50s分别为0.35、0.2、0.11、0.18、0.21、0.79和3.12 mg/L)。
Selgantolimod(GS-9688;GS9688)是一种新型toll样受体TLR8调节剂,用于治疗HIV感染。
BC-7013是一种新型的半合成胸膜菌素衍生物。BC-7013对革兰氏阳性致病菌具有良好的抗菌活性。BC-7013对葡萄球菌、链球菌和耐青霉素肺炎链球菌均表现出强大的抗菌性能。BC-7013具有抗革兰氏阳性致病菌的活性,可用于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的研究[1]。
Kadsuralignan A (compound 1) 是一种二苯并环辛二烯木脂素 (dibenzocyclooctadiene lignan),可从五味子 (Schisandra lancifolia) 的叶和茎中分离得到。Kadsuralignan A 具有抗 HIV 活性,EC50=2.23 μg/mL。
枝孢菌素是一种真菌代谢物,产于枝孢菌的菌丝体中。枝孢菌素在浓度为75μg/mL的琼脂培养基上完全抑制几种皮肤癣菌的生长【1】。
Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。
Flubendazole是广谱抗寄生虫化合物。
SARS-CoV-2-IN-18(化合物26)是一种有效的SARS-CoV-2 3C样蛋白酶抑制剂,IC50为45 nM【1】。
5,7-Dihydroxycoumarin 是一种从 Macaranga triloba 的花序中分离出来的香豆素,具有抗菌活性。
烟曲霉毒素A是一种棒状生物碱,是由烟曲霉产生的霉菌毒素。烟曲霉可以从污染发霉的青贮饲料中分离出来[1]。
Ascamycin 是一种由链霉菌属 (Streptomyces sp. JCM9888) 产生的 5'-O-磺酰胺核糖核苷抗生素。Ascamycin 对 Xanthomonas 菌具有选择性的抑菌活性,对 Xanthomonas citri,Xanthomonas oryzae 和 Mycobacterium phlei 的 MIC 值分别为 0.4 μg/mL,12.5 μg/mL 和 12.5 μg/mL。
Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
盐酸西他沙星(DU6859a)是一种口服有效的氟喹诺酮类抗生素。盐酸西他沙星对广泛的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括厌氧菌)以及非典型病原体具有抗衣原体活性和抗菌活性。盐酸西他沙星可用于呼吸道感染和尿路感染的研究[1][2]。
AB-423 是一种 HBV 衣壳组装抑制剂,在细胞中,能够抑制 HBV 复制,EC50/EC90 值分别为 0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。
B220 是一种能抑制 HSV-1,HSV-2 和人巨细胞病毒 (CMV) 生长的抗病毒剂。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
APX2039是一种口服活性和有效的真菌Gwt1酶抑制剂。APX2039对新生隐球菌和格氏隐球菌具有极强的抗隐球菌活性。APX2039阻断GPI(糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039可用于隐球菌性脑膜炎(CM)研究[1][2]。
螺旋藻毒素是一种植物生长抑制剂,具有显著的抗幽门螺杆菌活性。螺旋藻毒素具有降低胆固醇的活性[1]。
Spectinomycin双盐酸盐是不经肠道的抗生素,由壮观链霉菌制备而来。
福诺巴坦(XNW4107)是一种β-内酰胺酶抑制剂,可用于研究抗菌[1]。
PXYD4是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为3.24和1.64μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
HBV-IN-25是一种高效、口服活性好的新型HBV cccDNA还原剂。HBV-IN-25具有抗HBeAg效力和抗HBV活性,IC50值分别为0.58μM和1.15μM。HBV-IN-25具有良好的水溶性(LYSA>452μg/mL)和良好的PK特性,无细胞毒性[1]。