BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA) 抑制剂 (IC50=8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
Cap依赖性内切酶-IN-25是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-25是一种大环吡啶三嗪衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-25具有研究正粘病毒科病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利WO2020075080A1,化合物4)[1]。
Flagelin 22 是细菌鞭毛素的一个片段,在植物和藻类中都是有效的诱导剂。
Rufloxacin hydrochloride (MF-934 hydrochloride) 是一种喹诺酮类抗菌剂,作用于人单核细胞,抑制B细胞分化, 且制剂拓扑异构酶抑。
头孢吡酰胺(SM-1652)游离酸是一种具有广谱抗菌活性的半合成头孢菌素。头孢吡酰胺游离酸对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用。头孢吡酰胺游离酸对β-内酰胺酶中度敏感[1][2]。
Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌 (antibacterial) 特性。
SCH 38519是一种血小板聚集抑制剂。SCH 38519抑制凝血酶诱导的人类血小板聚集,IC50为68μg/mL。SCH 38519对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有活性[1]。
XSJ2-46,5'-氨基 NI 类似物,是一种抗病毒剂。 XSJ2-46 具有抗 Zika 病毒活性。 XSJ2-46 对 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 具有抑制作用,IC50 值为 8.78 μM。
Avibactam sodium 是一种共价,可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。
KKL-10是一种具有广谱抗菌活性的小分子核糖体拯救抑制剂。
Mildiomycin是一种抗大麦白粉病的轮状链霉菌(Streptoverticillum rimofaciens)抗生素。Mildiomycin抑制一些分枝杆菌和红酵母的生长,但对大多数真菌和细菌无效[1]。
Teixobactin是一种强效抗生素。Teixobactin对革兰氏阴性菌显示出抗菌活性。Teixobactin通过与脂质II和脂质III的高度保守基序结合来抑制细胞壁合成[1][2][3]。
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90: 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione (compound 11) 是一种来自大戟 (Euphorbia jolkinii) 新鲜根的二萜类化合物。ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione 具有抗 RSV 活性。
Pritelivir mesylate (BAY 57-1293 mesylate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
SARS-CoV-2-IN-20(化合物1a)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,EC50为6.5μM。SARS-CoV-2-IN-20具有研究感染性疾病的潜力【1】。
HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
AN11251 是一种有效的、具有口服活性的抗Wolbachia 的药物,有治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病的潜力,其对感染 Wolbachia 的LDW1 和C6/36 细胞的EC50 值分别为 1.5 nM 和 15 nM。
Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50=30.8 µg/mL),能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。
Triticonazole 是一种三唑类农药。Triticonazole 是一种唑类杀菌剂,具有干扰内分泌作用。
VNRX-5133 是 β-内酰胺酶抑制剂。VNRX-5133 对丝氨酸活性位点 β-内酰胺酶 (Ser-BL) 和金属-β-内酰胺酶 (MBL) 具有直接抑制活性。VNRX-5133 对多药耐药的肺炎克雷伯菌 (K. pneumonia) 和绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 临床分离株具有高活性。
Danoprevir 是一种模拟肽类抑制剂,能够抑制 HCV NS3/4A protease,IC50 值为 0.2-3.5 nM。
抗菌剂38是从专利WO2015063714A1化合物C中提取的抗菌剂。抗菌剂38可用于细菌感染的研究[1]。