AMD 3465 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 2G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
Morinidazole R-对映体是一种新型的5-硝基咪唑抗菌药,用于治疗细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎盆腔炎 (PID)。
Delavirdine(U 90152)是非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。
呋喃他酮-d8(Altafur-d8)是氘标记的呋喃他酮。呋喃他酮是一种硝基呋喃类药物,具有研究鸡感染沙门氏菌肠炎的潜力。呋喃他酮在体外对葡萄球菌具有抑制和杀菌作用[1][2]。
Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
SARS-CoV-2-IN-21(化合物10)是一种青霉素砜苄基C6衍生物,是一种有效的SARS-CoV-2主要蛋白酶抑制剂,IC50为5.3μM。SARS-CoV-2-IN-21可用于2019冠状病毒疾病研究[1]。
三磷酸卡波韦(CBV-TP)是一种磷酸化代谢产物。三磷酸卡波韦可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
Arjunglucoside I是一种天然化合物,具有抗菌活性,MIC为1.9μg/mL[1]。
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART)抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
流感病毒-IN-3(化合物9)是一种有效和选择性的流感病毒抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为0.88、0.10、5.5、0.51µM。流感病毒IN-3显示抗病毒和NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒IN-3显示出低细胞毒性,CC50>200µM[1]。
6’-唾液乳糖(钠)是一种主要的牛奶低聚糖,可减少人肺细胞中铜绿假单胞菌的内化[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-16是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-16是一种吡啶酮多环衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-16具有研究流感的潜力(摘自专利CN112778330A,化合物15A)[1]。
硫木素-d10(硫木素-d10)盐酸盐是氘标记的硫木素。硫木素(硫木素)是一种二萜化合物,在猪中广泛用于控制传染病,包括猪痢疾和肺炎[1][2][3]。
AN7973是一种苯并氧杂硼杂环戊二烯类化合物; 可阻断细胞内寄生虫 (parasite) 的发展并且抑制两种隐孢子虫属 (C.parvum 和 C. hominis)的生长, 是隐孢子虫 (Cryptosporidium) 生长的抑制剂。
Berkeleyacetal C是一种半萜类化合物,具有抑制脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的良好活性。Berkeleyacetal C通过抑制NF-κB、ERK1/2和IRF3信号通路发挥抗炎作用[1]。
6-Amino-5-azacytidine 抑制大肠杆菌 (E. coli) 生长。
壬酸-d2是氘标记的壬酸[1]。壬酸是一种天然存在的饱和脂肪酸,有九个碳原子。壬酸显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[2]。
抗生素tan-592B是一种抗生素。
Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensis,S. avermitilis 和 S. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
Corianin 是一种倍半萜内酯,可以从 Coriaria ruscifolia 的果实中分离出来。Corianin 对 S. aureus 和 S. epidermis 具有抗菌活性。
MMV008138 是一种物种选择性抗疟剂,靶向 MEP 途径中的 IspD 酶,对恶性疟原虫 Dd2 虫株作用的 IC50 值为 250 nM。
(Rac)-磷霉素(苄胺)-13C3是13C标记的磷霉素[1]。磷霉素(MK-0955)是一种广谱抗生素。磷霉素可以穿透血脑屏障,并不可逆转地抑制细胞壁合成的早期阶段。磷霉素对一系列细菌具有抗菌活性,包括耐多药(MDR)、广泛耐药(XDR)和泛耐药(PDR)细菌[2][3]。
Ga(III)原卟啉IX是疟疾色素中关键间卟啉相互作用的模型。Ga(III)原卟啉IX对革兰氏阴性、革兰氏阳性和抗酸细菌具有强大的抗菌作用。Ga(III)原卟啉IX易溶于甲醇(MeOH)。Ga(III)原卟啉IX是用于药物开发的疟疾色素类似物,也是潜在的抗菌剂[1]。
Besifovir (LB8033) 是由 LB80380 转化而来的一种 LB80380 母体药物,进一步代谢为其活性形式 LB80317。Besifovir (LB8033) 是抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抗病毒药物。
四康唑是一种手性三唑类杀菌剂,广泛用于小麦田的植物病害防治[1]。四康唑改变酵母中蛋氨酸和麦角甾醇的生物合成途径,促进挥发性衍生化合物的变化[2]。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-43(化合物8h)是一种具有抗病毒活性的潜在严重急性呼吸综合征冠状病毒2复制抑制剂[1]。