甲基gerfelin通过结合三种主要的细胞蛋白来抑制破骨细胞分化:乙醛酸酶1(GLO1)、固醇结合蛋白2(SCP2)和富含谷氨酰胺的小四肽重复序列的蛋白A(SGTA)。甲基gerfelin是一种与类黄酮类相关的强效GLO1抑制剂[1][2]。
L-Pentaguluronic acid 是一种由 5 个 L-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物。
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
(Rac)-替诺福韦-d6((Rac)-GS 1278-d6)是一种标记的外消旋替诺福韦。替诺福韦(GS 1278)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和慢性乙型肝炎(HBV)[1]。
2'-氨基-2'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5(6)-羧基-2’,7’-二氯荧光素二乙酸酯是一种细胞渗透荧光指示剂。5(6)-羧基-2',7'-二氯荧光素二乙酸酯可用于评估原代共培养中人类神经胶质(HNG)细胞内ROS的生成[1]
(+)-Isolariciresinol 9'-O-glucoside 是一种从数种植物中分离得到的木脂素糖苷。
NFQ1是一种非荧光猝灭剂(吸收波长:474nm),用于一种新型的单样品荧光共振能量转移(OS-FRET)方法。OS-FRET能够测量同一样品中未受影响的施主发射。NFQ1显示了广泛的吸收光谱,确保了其作为许多供体的暗受体的用途[1]。
α-d-吡喃葡糖苷,β-d-呋喃果糖基,十八烷酸是一种碳水化合物。
苦苷IV是一种环烯醚萜苷,存在于玄参的地下部分。苦苷IV是梓醇的衍生物(HY-N0820)[1]。梓醇具有神经保护、降血糖、抗炎、抗癌、抗痉挛、抗氧化和抗HBV作用[2]。
(2S)-4-(苄氧基)-2-{[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]氨基}-4-氧代丁酸是天冬氨酸衍生物[1]。
头孢美唑(CS 1170)是一种半合成的头孢霉素抗生素,具有广谱抗菌活性,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。头孢美唑与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁生物合成。头孢美唑用于研究妇科、腹腔内、泌尿道、呼吸道以及皮肤和软组织感染[1][2][3]。
Sofosbuvir impurity J 是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
RXFP3/4激动剂2是一种有效的非肽双RXFP3/4激动剂(EC50=3.1和2.7 nM)。RXFP3/4激动剂2也能有效促进RXFP3和β-阻遏蛋白-2之间的相互作用,EC50值在10-22 nM范围内[1]。
N2-异丁基-8-杂鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
蛇床子酸是一种油酸型三萜化合物,可从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid是FXR的配体和激动剂。黑豆酸保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝脏损伤,并减少肝脏炎症[1]。
BChE-IN-17(化合物6n)是一种有效且选择性的BChE抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50分别为10.5nM和32.5nM。BChE-IN-17显示出对BChE对AChE超过1000倍的选择性。BChE-IN-17表现出较低的神经毒性和中等的神经保护作用[1]。
Combretastatin A-1磷酸盐(OXi-4503)四钠是Combretastatin A-1的前药,是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1磷酸四钠通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1磷酸四钠具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
苯氧乙酰纤维素是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
氟甲喹-13C3是13C3标记的氟甲喹。氟甲喹(R-802)是一种喹诺酮类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,IC50为15μM(3.92μg/mL)。
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
HeE1-2Tyr是一种吡啶苯并噻唑化合物,是一种黄病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。HeE1-2Tyr在体外显著抑制西尼罗河、登革热和SARS-CoV-2 RdRps(IC50为27.6µM)的活性[1][2]。
AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
Dihydropalmatine 是一种从 Berberis aristata 分离的生物碱。
FAICAR(5-甲酰胺基咪唑-4-羧酰胺核糖核苷酸)是一种嘌呤核苷酸。
D-N-(苯氧羰基)亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。