Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
Oleanolic aldehyde 是一种抗菌化合物,可用于抑制口腔细菌。Oleanolic aldehyde 抑制与龋齿和牙周病相关的变形链球菌和牙龈卟啉单胞菌,最低抑菌浓度 (MICs) 分别为 488 μg/mL 和 250 μg/mL。
乙基Thiophanat-d10是氘标记的乙基Thiopharat[1]。
Yadanzioside C是一种类胡萝卜素葡萄糖苷,发现于鸦胆子种子中[1]。
7-(丁-2-基)-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
7,8,9,10-四氢苯并[a]芘-7-醇是一种苯并芘衍生物,被肝细胞溶胶活化成亲电硫酸酯[1],能够形成共价DNA加合物并诱导突变[2]。
甘氨酰蛋氨酸乙酯盐酸盐是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Glufosinate ammonium 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate ammonium 具有神经毒性作用。
曼陀罗酮是一种具有抗炎和镇痛作用的天然三萜类化合物。曼陀罗酮显示出COX-1抑制活性[1]。
Larotaxel (dihydrate) (XRP9881 (dihydrate)) 是由 10-deacetyl baccatin II I 部分合成的紫杉烷类新化合物,具有抗肿瘤活性。
Dicamba-5-aminopentanoic acid (DCc) 是一种半抗原分子,利用dicamba 羧基引入间隔臂,已更好的暴露dicamba 的结构。
Murrayone,一种从 M. paniculata 中提取的含有香豆素的化合物。基于其独特的药理特性,Murrayone 是一种防止癌症转移的化学预防剂。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
(+)-莱昂尼西醇3α-O-β-D-吡喃葡糖苷(化合物1)是一种天然产物,可从山柑(Aegle marmelos CORREA)树皮中分离得到[1]。
Tebanicline hydrochloride (ABT594 hydrochloride) 是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37 pM。
抗疟剂12(化合物R-3b)是一种有效的抗疟剂。抗疟剂12对恶性疟原虫Dd2株(EC50=155nm)和3D7株(EC50=136 nM)的生长有抑制作用。抗疟药12对HEK-293和hPHep细胞系的CC50值为10000至50000 nM。抗疟剂12对大肠杆菌的MIC大于250000 nM【1】。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Dermaseptin-B9 是从 Phyllomedusinae 亚科青蛙中分离的抗菌肽。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
Endothelial lipase inhibitor-1是有效,选择性的内皮脂肪酶抑制剂,IC50为 49 nM。
Midodrine是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。
13Z,16Z二十二碳二烯酸是一种ω-6多不饱和脂肪酸,具有抗依赖性作用。13Z,16Z二十二碳二烯酸作为一种长链脂肪酸(LCFA),是一种游离脂肪酸受体4(FFAR4或GPR120,LCFA受体)激动剂[1]。
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
KN-92是KN-93的非活化衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
Vogeloside是一种环烯醚萜类化合物,可以从羽状复骨的根中分离出来。Vogeloside抑制LPS激活的巨噬细胞中一氧化氮的产生[1]。