ALDH3A1-IN-1(化合物18)是ALDH3A1的有效抑制剂,IC50为1.61μM。ALDH3A1-IN-1作为单一药物或与多西紫杉醇联合治疗,对患者来源的原发性前列腺癌上皮细胞的抑制作用比DEAB更强【1】。
Oxaliplatin是一种 DNA 合成 抑制剂。 它会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。
Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。
甘特尼单抗是一种全人抗淀粉样β(aβ)IgG1单克隆抗体,显示出持续的脑淀粉样β结合。甘特尼单抗可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Tau肽(255-314)(重复2结构域)(人)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
氯吡格雷-d3(盐酸)是氘标记的盐酸氯吡格雷[1]。
Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂,能下调核内NF-kappaB活性。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
LSTc(LS四糖c)是一种存在于糖蛋白和糖脂上的人乳糖。LSTc也是一种特定的人类JC多瘤病毒(JCV)识别基序。LSTc在研究进行性多灶性白质脑病(PML)方面具有良好的潜力[1]。
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
FA-Leu-Gly-Pro-Ala-OH 是微生物胶原酶的底物
ODN 24991是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR3、TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 249991破坏TLR3-、TLR7-和TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 24991序列:5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'[1]。
2-Chloro-5-cyanopyridine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
4-丁基苯胺-d9是氘标记的4-丁基苯胺[1]。
Apigenin 7-O-sophoroside 是一种可以从 Lonicera gracilipes var. glandulosa 分离得到的黄酮苷。
ATR-IN-5是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-5有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利CN112047938A,化合物D24)[1]。
环苯扎宾-d6(盐酸)是氘标记的环苯扎宾(盐酸)。
环丙基-2,2,3,3-胺-d4是氘标记的环丙胺[1]。
CM037是ALDH1A1(乙醛脱氢酶1A1)的选择性抑制剂,IC50为4.6µM【1】。
SNAP 94847 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCH1) 拮抗剂,它区别于经典的抗焦虑药和抗抑郁药。SNAP 94847 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
Lindenenol 可从Radix linderae 中分离得到,具有抗氧化和抗菌活性。
Virstatin 抑制菌毛系统合成并阻止 A. baumannii 生物膜的形成。Virstatin 还抑制转录激活剂 ToxT 的二聚化。
NSC689857是一种有效的EGFR和SCFSKP2抑制剂,对Skp2-Cks1的IC50值为36μM。NSC6898 57可以抑制p27泛素化(IC50=30μM)。NSC689857在不同癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的活性高于其他[1][2]。
Sanfetrinen(GV104326)钠是一种β-内酰胺酶稳定的抗生素。Sanfetrinen钠对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性[1]。
HI5是一种有效的tublin和IDO抑制剂,在HeLa细胞中IC50值为70 nM。HI5抑制IDO表达并减少犬尿氨酸的产生,从而刺激T细胞活化和增殖。HI5可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起G2/M期阻滞,并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡,导致HeLa细胞产生反应性氧化应激。HI5可用于研究抗癌药物[1]。
trans-Permethrin 是 Permethrin (HY-B0887) 的反式构型。Permethrin 是一种杀虫剂和神经毒素。
Sec61-IN-2(A347)是一种蛋白质分泌抑制剂(从专利WO2020176863中提取)[1]。
人源蛋白C8A-HN是一种生物活性肽。(人蛋白(HN)对神经元细胞死亡的保护活性在该肽中被消除,其中Cys8被Ala取代。)