Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道 (calcium channel) 拮抗剂,IC50 为 0.1 nM。
Diclofensine盐酸盐(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
大豆酚D是皂甙元[1]的甲基三甲基硅基衍生物。
Hetacillin钾是一种广谱抗菌剂, 对革兰氏阳性和阴性菌都发挥作用。
NIC-0102是一种口服活性蛋白酶体抑制剂(pIC50=7.55),专门抑制NLRP3炎性小泡的激活。NIC-0102在右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎模型中显示出强大的抗炎作用。NIC-0102还抑制pro-IL-1β的产生[1]。
GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
Pimelic acid-d4是氘标记的Pimelic酸[1]。焦糖酸是一种有机化合物,其衍生物参与了赖氨酸的生物合成。
Burchellin是一种能抑制克氏锥虫的新信号素[1]。
ID-8是DYRK抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
9-PAHPA是羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)。FAHFAs是一个新的内源性脂质家族,具有抗糖尿病和抗炎作用[1]。
Indian(吲哚氧基-β-D-葡萄糖苷)是吲哚氧基的一种糖苷,是染料二甘醇和靛玉红的前体。Indican有一种主要的代谢物,硫酸吲哚氧基(IS)。IS是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运体(OAT)1、OAT 3和多药耐药相关蛋白(MRP)4[1][2]的底物/抑制剂。
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
Enpp-1-IN-6是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Parasin I 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽,源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A,具有抗菌的作用。
Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
抗癌剂31是一种1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,也是一种抗癌剂。抗癌药31通过阻止S期细胞周期和诱导凋亡而显示出抗肿瘤活性[1]。
JY-2是一种中等选择性和口服活性的叉头转录因子叉头盒O1(FoxO1)抑制剂,其抑制FoxO1转录活性,IC50为22μM。JY-2对FoxO3a和FoxO4表现出中度抑制作用。JY-2具有抗糖尿病活性[1]。
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
(R) -VT104是VT104的R-对映体。(R) -VT104显示萤火虫萤光素酶的IC50值为0.1-1μΜ。VT104是一种口服活性和泛TEAD自棕榈酰化抑制剂[1]。
Fasnall是一种选择性脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂,其IC50为3.71μM。Fasnall诱导HER2+乳腺癌症细胞系凋亡。Fasnall显示出强大的抗肿瘤活性[1]。