Pyridoxal 5'-phosphate hydrate 是维生素 B6 的活性形式,它是多种酶 (包括可催化神经递质多巴胺和5-羟色胺生产的最后阶段的芳族 L-氨基酸脱羧酶) 的重要辅因子。Pyridoxal 5'-phosphate hydrate 是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体,可与其他变异体互换,包括 PNP 和 PMP。
Clozic 是一种潜在的抗关节炎药物。
吲哚激酶A4是吲哚-3-丙酮酸(I3P)的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。
尿苷5′-二磷酸葡萄糖-13C二钠是13C标记的尿苷5’-二磷酸葡糖二钠盐。尿苷5′-二磷酸葡萄糖二钠盐(UDP-D-葡萄糖二钠灯)是葡萄糖的前体,含有低聚糖、多糖、糖蛋白
Acifran(AY 25712)是一种降血脂剂,是GPR109A(HM74A)和GPR109B(烟酸的高亲和力受体和低亲和力受体)的口服活性激动剂[1][2]。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
Mufemilast是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂[1]。
DDO-2093是一种有效的MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂(IC50=8.6nm；Kd=11.6nm),具有抗肿瘤活性。DDO-2093选择性抑制MLL复合物的催化活性[1]。
Quercetin-3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobiosiden 是来自于Quercetin 的一种黄酮。
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-喜树碱)是用于合成ZW251的连接有效载荷偶联物。ZW251一种靶向人GPC3的抗体-药物偶联物(ADC)。ZW251由人源化IgG1抗体组成,该抗体通过接头与新的基于喜树碱的拓扑异构酶1抑制剂ZD06519缀合。连接体是马来酰亚胺锚定体和甘氨酰甘氨酰苯丙氨酸基甘氨酸(GGFG)-氨基甲基(AM)可裂解连接体。ZW251与人和食蟹猴GPC3具有很高的亲和力。ZW251在表达GPC3的肝癌细胞系中显示出快速内化,并通过旁观者介导的方式杀死GPC3阴性的癌症细胞[1]。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
LRRKtide 是 LRRK 激酶 的底物。
6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
(S)-(+)-O-Desmethyl Venlafaxine 是 O-Desmethyl Venlafaxine 的 S-对映异构体。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
Withanolide A 是从印度草药 Ashwagandha 中提取得到的,在严重受损的神经元中,能再生神经元突并重建突触。
AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
CD73-IN-8是一种有效的CD73抑制剂。CD73可催化细胞外5’-磷酸腺苷(5’-AMP)产生腺苷,腺苷可诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8可用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(摘自专利WO2022052886A1,化合物57)[1]。
CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。
抗结核药物-24(化合物1)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.83μM,细胞内IC50为0.17μM【1】。
3-乙基苯胺-d5是氘标记的3-乙基苯胺(HY-W010482)。3-乙基苯胺在体内代谢为亲电中间体,其与DNA共价结合,并在膀胱DNA中形成加合物。3-乙基苯胺可用于膀胱癌的研究[1][2]。
CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
4,4'-(间甲苯基氮二基)双(丁烷-1-磺酸)是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
甲基草酚C是一种酚类物质。甲基草酚C可以从苦参中分离出来[1]。
Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。
维生素E-13C2、d6是一种13C标记和氘标记的维生素E【1】。