1048668-70-7

• 常用中文名：AZD8329
• 常用英文名：AZD8329
• CAS号：1048668-70-7
• 分子式：C₂₅H₃₁N₃O₃
• 分子量：421.53200
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-02-17 22:23:50
• 更新时间：2024-01-13 15:51:55
• AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。

名称

• 英文名: 4-[4-(1-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butylpyrazol-1-yl]benzoic acid
• 英文别名: unii-5b38cv1212

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₁N₃O₃
• 分子量: 421.53200
• 精确质量: 421.23700
• PSA: 87.71000
• LogP: 5.14140
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 9 nM (Human 11β-HSD1)[1]

• 体外研究: AZD8329显示人酶、大鼠酶、狗酶、cyno酶、人脂肪细胞和小鼠酶的IC50分别为0.009、0.0086、0.008、0.024、0.002和6.1μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Scott JS, et al. Novel acidic 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor with reduced acyl glucuronide liability: the discovery of 4-[4-(2-adamantylcarbamoyl)-5-tert-butyl-pyrazol-1-yl]benzoic acid (AZD8329). J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):10136-47.

合成路线

1048668-71-8 ~89% 1048668-70-7

文献：Scott, James S.; Deschoolmeester, Joanne; Kilgour, Elaine; Mayers, Rachel M.; Packer, Martin J.; Hargreaves, David; Gerhardt, Stefan; Ogg, Derek J.; Rees, Amanda; Selmi, Nidhal; Stocker, Andrew; Swales, John G.; Whittamore, Paul R.O. Journal of Medicinal Chemistry, 2012 , vol. 55, # 22 p. 10136 - 10147

75-97-8 ~% 1048668-70-7

文献：Scott, James S.; Deschoolmeester, Joanne; Kilgour, Elaine; Mayers, Rachel M.; Packer, Martin J.; Hargreaves, David; Gerhardt, Stefan; Ogg, Derek J.; Rees, Amanda; Selmi, Nidhal; Stocker, Andrew; Swales, John G.; Whittamore, Paul R.O. Journal of Medicinal Chemistry, 2012 , vol. 55, # 22 p. 10136 - 10147

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